Изоптин ср 240 — аннотация и описание лекарства

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 405

Изоптин СР 240 - аннотация и описание лекарства

Сердце является одним из самых главных органов человека. От его деятельности зависит функция всего организма или каждого органа по отдельности. Оно обеспечивает доставку к ним полезных питательных веществ, кислорода.

И когда работа сердца нарушена, страдает весь организм, потому что в каждой клетке перестает осуществляться обмен веществ, и не выводятся продукты деятельности клеток. Причин сбоя в работе много, даже погода и пол влияют на функционирование сердечно-сосудистой системы.

Например, гипертония больше мужская болезнь, чем женская. Женщинам помогают предотвратить болезнь гормоны эстрогены. И для лечения болезней ССС в наш век много хороших средств.

Конечно, не только они помогают, а и образ жизни, но если вмешательство лекарств становится необходимостью, стоит обратиться к врачу. Возможно, он назначит Изоптин СР 240.

Он эффективно блокирует кальциевые каналы, что помогает нормализации работы ССС. Снижает повышенное артериальное давление, оказывает лечебное действие против стенокардии, тахикардии, трепетания и мерцания предсердий.

Таблетки, светло-зеленые, капсуловидные, оболочка пленочная. С одной стороны 2 знака-треугольника. В упаковке 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 100, 150, 200 шт. в блистерах в 1 упаковке из картона.

Действующее вещество – верапамила гидрохлорид, 240 мг в 1 таблетке.

Изоптин применяется с целью лечения хронической стабильной стенокардии, нестабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии, профилактики этих заболеваний.

Также это касается: гипертонического криза, повышенного АД, кардиомиопатии.

Изоптин СР 240 - аннотация и описание лекарства

Препарат активен в лечении и профилактики нарушенного ритма сердца (хроническая форма трепетания и мерцания предсердий с сопутствующей тахиаритмией, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия).

Изоптин принадлежит к группе блокаторов кальциевых каналов. Воздействие верапамила расценено как противоаритмическое, антиангинальное. Препарат способен влиять на АД, снижая его. Таблетки обладают пролонгированным действием.

Средство способствует уменьшению аритмии сердца, наибольший эффект имеет в случае аритмии наджелудочковой. Импульс, благодаря прямому воздействию Изоптина, задерживается в AV-узле, вследствие этого ЧСС и синусовый ритм нормализуются.

Изоптин влияет на АД всех типов. Периферические сосуды не сопротивляются под воздействием, ЧСС не увеличивается. Препарат действует незамедлительно, в первые сутки. Из-за пролонгированного действия эффективность сохраняется.

Употребление верапамила помогает снижаться тонусу кровеносных сосудов периферии, ОПСС. Уменьшение количества сокращений мускулов сердца происходит от блокирования перехода иона кальция в клетку. Энергия в микроэргических связях АТФ перестает интенсивно превращаться в механическую.

Выведение препарата осуществляется через почки, лишь до 4 % может выводиться в первоначальном виде. Половина дозы выводится через почки уже через 24 часа. За 5 дней выводится 70%.

Препарат дозируется на основании особенностей протекания болезни, осложнений.

Взрослые принимают внутрь 3 р. в день. Первая доза – 40-80 мг/д. Далее одноразовая доза увеличивается, а прием становится немного реже с каждым разом.

Для лечения гипертонической болезни любого вида, кроме тяжелой, Изоптин выпивают по 240 мг 1 р./д., в утреннее время. Для медленного эффекта первая доза должна быть равна 120 мг и приниматься 1 р./д. утром. Для усиления добавляют 120-240 мг вечером.

Изоптин СР 240 - аннотация и описание лекарства

Ребенку 6-14 лет нужно от 80 до 360 мг/д. Ребенку до 6 лет – 40-60 мг/день по 3-4 р.

Выпивать таблетки нужно после/во время еды. Разжевывать или дробить не стоит. Запить можно водой.

Действующее вещество можно ввести внутривенно струйно. Делать это нужно обязательно с контрольными измерениями артериального давления и ЭКГ, ЧСС. При этом 1 доза взрослому человеку равна 5-10 мг, а если не действует – можно добавить еще 1 дозу через 20 минут. Для ребенка 6-14 лет 1 доза равна 2,5-3,5 мг, а для ребенка 1-5 лет – 2-3 мг. Для детей до 1 годика 1 доза будет 0,75-2 мг.

В 1 сутки для взрослого человека верхняя граница не должна превышать 480 мг. Продолжать принимать можно долго.

Если наблюдаются нарушения в работе печени, эффект от средства прогрессирует и действует дольше обычного. Связано это с медленным метаболизмом вещества и с особенностями нарушений работы органа. Лечить пациента нужно очень осторожно, с маленькой дозы, и важно постоянно наблюдать за особенностями действия. 40 мг хватит для 2-3 р./д.

  • СС система: снижение АД, ухудшение состояния при сердечной недостаточности, тахикардия. Возможны проявления аритмии, стенокардии. От быстрого введения возможны: коллапс, AV-блокада 3 ст., асистолия.
  • Система ЖКТ: запор или диарея (реже), тошнота и рвота, кровоточивость и болезненность в деснах, повышенный аппетит.
  • Нервная система: тревожность, обморок, головокружение, астения, утомляемость, дрожание рук или их малоподвижность, депрессивное состояние и сонливость.
  • Аллергия, в основном связанная с эпителием.
  • Излишний вес, артрит, отек легких, отеки конечностей, от внутривенного введения потеря зрения.

Препарат нельзя принимать при:

  • беременности и грудном вскармливании,
  • недостаточности сердечной,
  • нестабильной работе левого желудочка,
  • брадикардии при менее чем 50 ударов в 1 минуту,
  • синдроме Лауна-Ганонга_Левина, если кардиостимулятора нет,
  • чувствительности к верапамилу,
  • синоатриальной блокаде.

Синхронно с почечной, печеночной недостаточностью использовать Изоптин
важно осторожно. До 18 лет и в пожилом возрасте необходима консультация у врача. Для подросткового возраста и детского нет данных о безопасном использовании верапамила.

Людям, работающим с механикой, нужно проконсультироваться у врача.

Превышение дозы грозит отравлением. Серьезность напрямую зависит от дозировки активного вещества. Случаи бывают фатальными.

В первую очередь в І триместре, а также во время лактации верапамил противопоказан к применению. Но бывает, врачи на основании взвешивания пользы и вреда прописывают Изоптин. Тогда его прием должен быть под строгим наблюдением. Количество верапамила достигает 20-92 % в крови матери. Количество в молоке матери очень низкое, а значит навредить ребенку маловероятно.

Верапамил концентрирует алкоголь в крови: с алкоголем не совместим.

  • Запрещено принимать одновременно с сертиндолом, дантроленом, алискиреном, колхицином.
  • Синхронный прием диуретиков, ингибиторов и Изоптина становится причиной негативного воздействия активного вещества.
  • Уровень верапамила от эритромицина и телитромицина растет.
  • Увеличивается эффект Ловастина, Аторвастатина от верапамила.

Верапамил, Вератард, Лекоптин, Финоптин.

Изоптин СР 240 нужно хранить в родной таре при температуре до 25°С. Доступ детей к препарату должен быть ограниченным. Через 3 года после изготовления верапамил принимать нельзя.

Более подробную информацию можно прочесть в инструкции по применению официального образца.

Источник: https://wer.ru/opisanie/izoptin_sr_240/

Изоптин ср 240

Препарат: Изоптин ср 240

Активное вещество: verapamilКод АТХ: C08DA01КФГ: Блокатор кальциевых каналовРег. номер: П №015230/01Дата регистрации: 29.07.08Владелец рег. удост.: ABBOTT GmbH & Co. KG {Германия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-зеленого цвета, капсуловидной формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне указаны два знака «?».

? 1 таб.
верапамила гидрохлорид 240 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия альгинат, повидон, магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый желтый, индиготин, гликолевый горный воск.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

15 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Блокатор кальциевых каналов. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивное действие препарата обусловлено снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения ЧСС в качестве рефлекторного ответа. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения и этот эффект сохраняется при долговременной терапии.

Препарат оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие.

Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, особенно эффективен при наджелудочковой аритмии. Задерживает проведение импульса в AV-узле, в результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или ЧСС нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из тонкой кишки. Степень абсорбции составляет 90-92%. Биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%.

Исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом (этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила).

  • Распределение
  • При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в крови и влиянием на интервал PR.
  • После приема лекарственной формы пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
  • Связывание с белками плазмы составляет 90%.
  • Проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме крови пупочной вены, составляли 20-92% концентраций в плазме крови матери.
  • Выводится с грудным молоком, но при применении терапевтических доз его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.
  • Метаболизм

Верапамил подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью; другие метаболиты, в основном, неактивны.

Выведение

T1/2 составляет от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила увеличивается почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой (3-4% в неизмененном виде). В течение 24 ч выводится 50% введенной дозы, в течение 48 ч — 55-60%, в течение 5 дней — 70%. До 16% выводится с калом.

  1. Фармакокинетика в особых клинических случаях
  2. У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше, и наблюдалось удлинение T1/2.
  3. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.
  4. ПОКАЗАНИЯ
  5. — артериальная гипертензия: легкой или умеренной степени — в виде монотерапии, тяжелой степени — в составе комбинированной терапии;
  6. — стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
  7. — ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  8. — пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  9. — мерцание и трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением синдрома WPW).
  10. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Читайте также:  Облитерирующий эндартериит сосудов нижних конечностей

Средняя суточная доза препарата составляет 240-360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.

При ИБС (стабильная стенокардия, стенокардия Принцметала) Изоптин СР 240 назначают в суточной дозе 240-480 мг (по 1/2-1 таб. 2 раза/сут с интервалом 12 ч).

При артериальной гипертензии (легкой или умеренной) Изоптин СР 240 назначают по 240 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром. Если предпочтительно медленное снижение АД, то лечение следует начинать с дозы 120 мг (1/2 таб. Изоптина СР 240). При необходимости дополнительно назначают 1/2-1 таб. вечером с интервалом между приемами около 12 ч. Дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения.

При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, тахиаритмической форме мерцания и трепетания предсердий Изоптин СР 240 назначают по 120-240 мг (1/2-1 таб.) 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

При нарушении функции печени эффект препарата усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма верапамила, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью; лечение следует начинать с приема препарата в более низких дозах (т. е. пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 мг 2-3 раза/сут.

  • Таблетки следует принимать во время приема пищи или сразу после еды, проглатывая целиком и запивая водой.
  • ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда (при приеме в высоких дозах или при наличии сердечно-сосудистых нарушений) — аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность, тремор, парестезии.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — запоры; редко — тошнота, рвота, непроходимость кишечника, боль и чувство дискомфорта в животе; описано обратимое увеличение уровней печеночных трансаминаз и/или ЩФ; в отдельных случаях — гиперплазия десен, полностью обратимая после отмены препарата.
  • Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — миалгия и артралгия.
  • Аллергические реакции: редко — экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина; редко (у пожилых пациентов при длительной терапии) — гинекомастия, полностью обратимая после отмены препарата; в отдельных случаях — галакторея, импотенция.
  • Прочие: редко — отеки голеней, эритромелалгия, приливы.
  • ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • Абсолютные противопоказания
  • — кардиогенный шок;
  • — осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность);
  • — AV-блокада II или III степени;
  • — СССУ (синдром брадикардии-тахикардии);
  • — синоатриальная блокада.
  • Относительные противопоказания
  • — AV-блокада I степени;
  • — брадикардия (менее 50 уд./мин);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

  1. — мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии);
  2. — сердечная недостаточность (при необходимости перед началом лечения препаратом Изоптин СР 240 назначают сердечные гликозиды).
  3. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
  4. Назначение препарата Изоптин СР 240 при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  5. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует отменить.
  6. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
  7. При тяжелой артериальной гипертензии препарат Изоптин СР 240 следует применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, ингибиторами АПФ).
  8. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами в период его приема может быть снижена. Это особенно важно учитывать в начальный период терапии, при переводе на прием Изоптина СР 240 после применения другого лекарственного средства, а также при одновременном приеме алкоголя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин СР 240 зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

Симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), шок, потеря сознания, AV-блокада I или II степени, часто в виде периодов Венкенбаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV-блокада с полной AV-диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла.

При передозировке Изоптина СР 240 необходимо иметь в виду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 ч после приема препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.

Лечение: показано проведение мероприятий, направленных на выведение препарата (например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и тонкую кишку в сочетании с эндоскопическим обследованием, назначить слабительные, рвотные средства).

Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь.

Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.

Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в вливания (2.25-4.5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (5 ммоль/ч).

В случае AV-блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца показано введение атропина, изопреналина, орципреналина, проведение стимуляции сердца. В случае артериальной гипотензии вводят допамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин).

В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда вводят допамин, добутамин, при необходимости проводят дополнительное введение кальция.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется при участии изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450.

Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме.

Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.

В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств при приеме Изоптина СР 240.

Препарат Возможное изменение фармакокинетических параметров верапамила или другого препарата при их одновременном применении
Альфа-блокаторы
Празозин Увеличение Cmax празозина (на 40%), не влияет на T1/2 празозина
Теразозин Увеличение AUC теразозина (на 24%) и Cmax (на 25%)
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(

Источник: https://docvita.ru/Details/IZOPTIN-SR-240.html

Изоптин ср 240 табл пролонг п/о — инструкция по применению

  • В одной таблетке содержится:
  • Активное вещество: верапамила гидрохлорид 240 мг.
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 78,8 мг, натрия алгинат — 320,0 мг, повидон-КЗО — 48,0 мг, магния стеарат — 3,2 мг, вода — 30,0 мг.
  • Пленочное покрытие: гипромеллоза-2910 — 4,90 мг, макрогол-400 — 1,26 мг, макрогол-6000 — 0,84 мг, тальк — 8,40 мг, титана диоксид — 6,16 мг, лак алюминиевый: краситель хинолиновый желтый (Е 104) + краситель индиго кармин (Е 132) — 0,14 мг, воск горный гликолиевый — 0,30 мг.

Светло-зеленые продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне выгравировано два знака » А».

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через «медленные» каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомы­шечные клетки миокарда и сосудов.

Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного (AV) узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам.

Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий.

Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.

Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда.

У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт. ст.

, фракция выброса левого желудочка менее 35 %) может наблюдаться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера.

Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче.

Фармакологическая активность норверапамила составляет 10-20 % от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6 % от выводимого препарата.

Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.

Всасывание

Более 90 % верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь. Средняя системная биодоступность после однократного приема верапамила внутрь составляет 33 %, что обусловлено выраженным эффектом «первичного прохождения» через печень.

Биодоступность верапамила при повторном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) верапамила в плазме крови составляет 4-5 часов. Максимальная концентрация норверапамила в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема верапамила.

Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.

Распределение

Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения (Vd у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 90 %.

Метаболизм

Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450.

У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых — в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила.

Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20 % по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) после приема верапамила внутрь составляет 3-7 часов. В течение 24 часов около 50 % дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней — 70 %.

Читайте также:  Вазоконстрикция сосудов и ее лечение

До 6 % дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3 — 4 % верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е.

около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7 — 1,3 л/ч/кг).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. T1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил практически не выводятся при гемодиализе.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени T1/2 удлиняется из-за более низкого перорального клиренса верапамила и большего Vd.

  1. — Артериальная гипертензия.
  2. — Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).
  3. — Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.
  4. — Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).
  • — Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
  • — Кардиогенный шок.
  • — Атриовентрикулярная блокада II или III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.
  • — Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

— Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом.

— Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила.

— Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  1. Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, AV- блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность.
  2. Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени.
  3. Заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Одновременный прием с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

Пожилой возраст.

Нет достаточных данных о применении препарата Изоптин® СР 240 у беременных женщин. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему.

В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, препарат Изоптин СР 240 можно применять при беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах. Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко.

Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема препарата Изоптин® СР 240 показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1 % от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью.

Однако нельзя исключать наличие риска для новорожденных и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных побочных эффектов у грудных детей, препарат Изоптин® СР 240 в период грудного вскармливания следует применять только в случае, если польза применения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Внутрь.

Изоптин® СР 240 следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды, таблетки нельзя рассасывать или разжевывать. Таблетки можно делить по нанесенной риске.

Дозу препарата Изоптин® СР 240 следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 120 (1/2 таблетки) до 480 мг (2 таблетки) один раз в сутки или в 2 приема с интервалом в 12 часов.

При длительном лечении суточная доза не должна превышать 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат Изоптин® необходимо принимать только в стационаре.

Нет ограничений в отношении длительности приема препарата Изоптин® СР 240.

Не следует резко отменять препарат Изоптин® СР 240 после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу (с применением препарата Изоптин® в дозах 40 мг и 80 мг) до полной отмены препарата.

Нарушение функции почек

Препарат Изоптин® СР 240 у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (см. раздел «Особые указания»).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила.

Поэтому дозу препарата Изоптин® СР 240 у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз (возможно применение препарата Изоптин® в дозах 40 мг и 80 мг).

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Изоптип® СР 240, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/100 до

Источник: http://lekvapteke.ru/description/izoptin-sr-240-tabl-prolong-p-o

Изоптин СР 240

Наименование: Изоптин СР 240

Действующее вещество

  Верапамил* (Verapamil*)

АТХ

C08DA01 Верапамил

Фармакологическая группа

  • Блокаторы кальциевых каналов

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.
верапамила гидрохлорид 240 мг
(активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида; скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией; при контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя; специально включенные поверхностные дефекты обусловливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии; сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка около 7 ч)
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия альгинат; повидон (постоянная К = 30); магния стеарат; вода очищенная; гипромеллоза; макрогол 400; макрогол 6000; тальк; титана диоксид; хинолиновый желтый; индиготин; воск гликолевый горный

в блистере 10, 15 или 20 шт.; в коробке картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «7».

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — вазодилатирующее, антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Блокирует кальциевые каналы.

Фармакодинамика

Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки.

Антиангинальный результат связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (уменьшает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивная эффективность лекарства Изоптин СР 240 обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения ЧСС в роли рефлекторного ответа. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот результат сохраняется при долговременной терапии.

Препарат Изоптин СР 240 используется для лечения всех типов артериальной гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии в сочетании с иными антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и, в соответствии с последними наблюдениями, ингибиторами АПФ при более тяжелой артериальной гипертензии.

Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное воздействие. Препарат Изоптин СР 240 обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в AV узле.

В результате восстанавливается синусовый ритм и/или нормализуется частота сокращений желудочков, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика

Верапамил, активное вещество лекарства Изоптин СР 240, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания — 90–92%. T1/2 — от 3 до 7 ч после однократного приема лекарства внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты как правило неактивны.

Верапамил и его метаболиты выводятся как правило через почки; только 3–4% — в неизмененном виде. В течение 24 ч 50% введенной дозировки лекарства выводится с мочой, в течение 48 ч — 55–60% и в течение 5 дней — 70%.

До 16% выводится с калом.

Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с правильной функцией почек и у заболевших в терминальной стадии почечной недостаточности.

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией лекарства в плазме крови; есть только определенная зависимость между уровнем лекарства в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

  • С белками плазмы крови связывается около 90% лекарства.
  • Биодоступность
  • После перорального приема верапамил подвергается значительному метаболизму «первого прохождения», который проходит почти исключительно в печени.

Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема лекарства составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35 и 24% после однократного приема дозировки лекарства внутрь и в/в введения дозировки соответственно.

При многократном приеме лекарства биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом.

Этот результат, возможно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила.

У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с правильной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения ЛС.

  1. Проникновение через плаценту
  2. Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрация, обнаруживаемая в плазме крови из пупочной вены, составляла 20–92% от концентрации в плазме крови матери.
  3. Выведение с грудным молоком
  4. Верапамил выводится с грудным молоком, однако при терапевтических дозах его концентрация настолько низка, что клинический результат у новорожденных маловероятен.

Показания препарата Изоптин СР 240

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения);
  • стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная);
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением WPW-синдрома, см. «Противопоказания»).

Противопоказания

  1. Абсолютные:
  2. кардиогенный шок;
  3. осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность);
  4. AV блокада II–III степени;
  5. синдром слабости синусного узла (синдром брадикардии-тахикардии);
  6. синоатриальная блокада.
  7. Относительные:
  8. AV блокада I степени;
  9. брадикардия (
Читайте также:  Препараты для рассасывания тромбов — как рассосать тромб?

Источник: http://medprep.info/drug/medicament/izoptin-sr-240

Изоптин sr : инструкция по применению

Хинидин: уменьшение клиренса хинидина (~35%) при пероральном приеме. Возможное развитие артериальной гипотензии, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией — отек легких.

  • Противоастматические средства
  • Теофиллин: снижение перорального и системного клиренса ~ на 20%, у курильщиков — ~ на 11%.
  • Противоэпилептические средства
  • Карбамазепин: повышение AUC карбамазепина (~46%) у пациентов с рефрактерной парциальной эпилепсией; повышение уровней карбамазепина, что может вызывать побочные эффекты карбамазепина, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
  • Фенитоин: снижение концентрации верапамила в плазме крови.
  • Антидепрессанты
  • Имипрамин: увеличение AUC (~15%) имипрамина без влияния на активный метаболит дезипрамин.
  • Противодиабетические средства
  • Глибурид: повышение Сmax глибурида ~ на 28%, AUC — ~ на 26%.
  • Противоподагрические средства

Колхицин: увеличение AUC (~ в 2 раза) и Сmax (~ в 1,3 раза) колхицина. Рекомендуется уменьшить дозу колхицина (см. инструкцию для медицинского применения колхицина).

Противоинфекционные средства

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно повышение уровней верапамила.

Рифампицин: Снижение AUC верапамила (~97%), Сmax (~94%), биодоступности после перорального применения (~92%). Возможно снижение гипотензивного эффекта.

  1. Противоопухолевые средства
  2. Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина и верапамила (перорально) повышается AUC (~104%) и Сmax (~61%) доксорубицина в плазме крови у пациентов с мелкоклеточным раком легких.
  3. Барбитураты
  4. Фенобарбитал: повышает пероральный клиренс верапамила (~ в 5 раз).
  5. Бензодиазепины и другие анксиолитики
  6. Буспирон: увеличение AUC и Сmax буспирона ~ в 3,4 раза.
  7. Мидазолам: увеличение AUC мидазолама ~ в 3 раза и Сmax — ~ в 2 раза.
  8. Бета-блокаторы

Метопролол: увеличение AUC метопролола (~32,5%) и Сmax (~41%) у пациентов со стенокардией (см. раздел «Меры предосторожности»).

Пропранолол: увеличение AUC пропранолола (~65%) и Сmax (~94%) у пациентов со стенокардией (см. раздел «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды

Дигитоксин: уменьшение клиренса дигитоксина (~27%) и экстраренального клиренса (~29%).

Дигоксин: у здоровых добровольцев — увеличение Сmax (~44%), С12h (~53%), Css (~44%), AUC (~50%) дигоксина. Рекомендуется уменьшить дозу дигоксина (см. также раздел «Меры предосторожности»).

  • Антагонисты рецептора Н2
  • Циметидин: увеличивается AUC R-верапамила (~25%) и S-верапамила (~40%), с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила.
  • Иммуносупрессивные средства
  • Циклоспорин: увеличение AUC, Сmax, Css циклоспорина ~ на 45%.

Эверолимус: увеличение AUC эверолимуса (~ в 3,5 раза) и Сmax (~ в 2,3 раза). Увеличение Ctrough верапамила (~ в 2,3 раза). Может возникнуть необходимость в определении концентрации и титровании дозы эверолимуса.

Сиролимус: увеличение AUC (~ в 2,2 раза) сиролимуса, увеличение AUC (~ в 1,5 раза) S-верапамила. Может возникнуть необходимость в определении концентрации и титровании дозы сиролимуса.

Такролимус: возможно увеличение уровня этого препарата в плазме крови.

Средства, понижающие концентрацию липидов (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины))

Лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) для пациентов, которые принимают верапамил, следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать.

Если пациенту, который уже принимает верапамил, требуется назначение ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, следует учесть необходимое снижение дозы статинов и подобрать дозирование в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови.

Аторвастатин: возможно повышение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила ~ на 43%.

Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина. Увеличение AUC (~63%) и Сmax (~32%) верапамила.

  1. Симвастатин: увеличение AUC симвастатина ~ в 2,6 раза, Сmax симвастатина — ~ в 4,6 раза.
  2. Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются цитохромом CYP3A4 и имеют меньшую вероятность взаимодействия с верапамилом.
  3. Агонистысеротониновых рецепторов
  4. Алмотриптан: увеличение AUC ~ на 20%, Сmax — ~ на 24%.
  5. Средства, способствующие выведению мочевой кислоты

Сульфинпиразон: повышение орального клиренса верапамила (~ в 3 раза), уменьшение биодоступности — ~ на 60%. Может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта.

Другое

Грейпфрутовый сок: увеличивается AUC R-верапамила (~49%) и S-верапамила (~37%), увеличивается Сmax R-верапамила (~75%) и S-верапамила (~51%) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса. Следует избегать употребления грейпфрутового сока с верапамилом.

Зверобой продырявленный: уменьшается AUC R-верапамила (~78%) и S-верапамила (~80%) с соответствующим снижением Сmax.

Другие взаимодействия

Противовирусные (ВИЧ) средства: из-за способности некоторых противовирусных средств, таких как ритонавир, подавлять метаболизм, плазменные концентрации верапамила могут увеличиться. Следует назначать препарат с осторожностью или может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила.

Литий: сообщалось о повышенной нейротоксичности лития при одновременном применении верапамила гидрохлорида и лития, без или с повышением уровней лития в плазме крови.

Однако у пациентов, которые постоянно принимали одинаковую дозу лития перорально, добавление верапамила гидрохлорида приводило к снижению уровней лития в плазме крови.

Пациенты, которые получают оба лекарственных средства, должны находиться под тщательным надзором.

Нейромышечные блокаторы: клинические данные и исследования на животных свидетельствуют, что верапамила гидрохлорид может потенцировать активность нейромышечных блокаторов (курареподобных и деполяризующих). Может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила гидрохлорида и/или дозы нейромышечного блокатора при одновременном их применении.

  • Ацетилсалициловая кислота: повышенная возможность кровотечения.
  • Этанол (алкоголь): повышение уровня этанола в плазме крови.
  • Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта.

Источник: https://apteka.103.by/izoptin-sr-240-instruktsiya/

Изоптин СР таблетки пролонгированного действия 240 мг 30 шт

Описание

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне выгравировано два знака «Δ»

Форма выпуска

Таблетки

Фармакологический эффект

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Показания

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия.

Гипертонический криз.
Гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

), брадикардия, СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к верапамилу.

Меры предосторожности

C осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек, детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы),пациентам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать.

Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут, частота приема — 3-4 раза/сут. При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ).

Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч.

мерцание и трепетание желудочков), при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда. При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии. При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила. При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов. При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада. Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретbчески возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

Особые указания

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Источник: https://366.ru/p/izoptin-sr-tab-p-o-prolong-dja-240mg-30-14039/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector