Применение никорандила — инструкция и описание препарата

Никорандил: инструкция по применению – краткая аннотация к использованию эффективного лекарственного препарата из ряда донаторов NO. Никорандил является активатором каналов калия.

Увеличивает проходимость кровеносных сосудов, что существенно уменьшает артериальное давление и снижает нагрузку на сердечную мышцу. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижая риск образования тромбов в коронарных сосудах.

Обладает нитратоподобным действием, увеличивая концентрацию цГМФ внутри клеток. Относится к антиангинальным препаратам кардиопротективного действия.

Применение Никорандила - инструкция и описание препаратаБлистер Никорандила в таблетках

Состав, форма выпуска

Представляет собой порошковую субстанцию активного вещества – никорандила. Препарат Никорандил выпускается в прессованных таблетках по 10 и 20 мг, а также в двухслойных пакетах из полиэтилена по 1, 2, 5 г.

Фармакология

Препарат открывает калиевые каналы, снижая пред- и постнагрузку на миокард. Влияние Никорандила на расширение каналов обуславливает последующее увеличение разницы потенциала между сторонами клеточной мембраны. Процесс называется гиперполяризацией. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, что улучшает состояние больных с ИБС и протектирует миокард.

Посредством снижения артериального давления более чем на 10% препарат улучшает мозговое кровообращение у пациентов с ишемическими инсультами. Препарат успешно купирует приступы стенокардии за 5-7 минут, уменьшая сердечные боли. В течение 12 минут лекарство способно полностью купировать болевой синдром приступообразного характера.

Практически не оказывает действия на ритмичность сокращений миокарда, не меняет ЧСС.

Применение Никорандила - инструкция и описание препаратаСвойства лекарственного средства

Фармакокинетика

Никорандил характеризуется быстрой абсорбцией в желудочно-кишечном тракте с последующим незначительным связыванием с альбуминами плазмы крови. При всасывании через органы пищеварения максимальная концентрация достигается в течение первого часа после приема. Свободная фракция в плазме – до 75%. В печени метаболизм не происходит. Выведение препарата из организма – через почки.

Показания к применению

Препарат Никорандил используется для немедленного купирования приступа стенокардии.

В целях профилактики лекарство можно принимать при приступах стабильной стенокардии как монотерапию в условиях органической непереносимости бета-адреноблокаторов или блокаторов кальциевых каналов. Допускается применения для предотвращения приступа.

Применение Никорандила - инструкция и описание препаратаКак действует лекарство

Как принимать лекарство

Препарат предназначен для перорального употребления.

Дозировку лекарственного средства устанавливает лечащий врач согласно динамическим показателям работы сердечных мышц. Разовая доза не должна превышать 20 мг.

Максимальная дозировка – не более 80 мг с частотой приема 3 раза в сутки. В случае проявления головной боли дозировку препарата рекомендуется уменьшить.

Побочные действия

Современными медицинскими исследованиями установлены случаи возникновения побочных эффектов при употреблении Никорандила:

  1. Головная боль, приступы головокружения, фантомные шумы в ушах.
  2. Нарушение сна.
  3. Боль в животе, сопровождающаяся тошнотой, изредка рвотой.
  4. Одышка, кашель, бронхит.
  5. Сыпь, зуд, ангионевротический отек (изредка);
  6. Вялость и слабость;
  7. Тахикардия.

Немедленный отказ от приема препарата способствует исчезновению побочных симптомов через несколько дней.

Заметив побочные эффекты, следует моментально прекратить прием лекарства и сразу обратиться к лечащему врачу для корректировки назначенного лечения.

Противопоказания

Категорически запрещен прием Никорандила при наличии перечисленных патологий:

  • текущий острый миокардический инфаркт (три месяца после приступа);
  • коллпапс, кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия (в том числе Принцметала);
  • ХСН 3, 4 степени, выраженная брадикардия;
  • признаки AV-блокады 2, 3 степени;
  • левожелудочковая недостаточность с низким наполнением;
  • анемия, рефлекторная гиперкалиемия;
  • одновременное употребление ингибитора ФДЭ-5;
  • беременность, период кормления грудью;
  • возраст до 18-ти лет.

Применение Никорандила рекомендуется проводить с особой осторожностью при:

  • нарушениях работы печени;
  • хронических заболеваниях почек в анамнезе.

Особые указания

Лечение препаратом Никорандилом рекомендуется проводить под тщательным наблюдением врача, с постоянным контролем динамики АД, ЭКГ, пульса.

При окончании курса принимаемого лекарства постепенно уменьшайте дозировку. Резко прекратить употребление препарата нельзя.

Терапевтическое комбинирование лекарства

  1. На фоне дополнительного приема нитратосодержащих лекарств действие Никорандила пролонгируется.

  2. Обладает потенцированным гипотензивным действием в сочетании с ингибиторами ФДЭ-5, поэтому комбинирование в терапевтическом лечении нежелательно.

  3. Увеличивает действие трициклических антидепрессантов, вазодилататоров, этанола, антигипертензивных препаратов при параллельном введении.
  4. Взаимодействие с кортикостероидами приводит к развитию перфорационных патологий ЖКТ.

Условия хранения и использования, цена лекарственного средства

  • Препарат Никорандил следует хранить в недоступном темном месте при температуре до 25°C.
  • Срок действия лекарства – год с момента выпуска (дата на упаковке).
  • Розничная цена аптечной сети за упаковку Никорандила колеблется от 440 до 550 рублей.

Аналоги-синонимы препарата Никорандила

Учитывая индивидуальную непереносимость составляющего компонента лекарственного средства, современная фармакология предлагает несколько вариантов аналогичных по РЛС лекарств в таблетках: Кондиник, Конкор, Предизин, Корвитол, Предуктал.

Отзывы

Никорандил характеризуется высокой эффективностью против тяжелых заболеваний сердца. В большинстве зафиксированных случаев пациенты при лечении не чувствуют дискомфортных ощущений, что показывает его положительное воздействие при правильном соблюдении инструкции и дозировки.

Подробнее о лекарственном препарате можно узнать из видеоролика:

Источник: https://lechiserdce.ru/preparatyi/17185-nikorandila-instruktsii-po-primeneniyu.html

Описание действующего вещества НИКОРАНДИЛ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Дозировка Побочные действия Противопоказания

NICORANDIL — латинское название действующего вещества НИКОРАНДИЛ

C01DX16 (Nicorandil)

Перед использованием препарата НИКОРАНДИЛ вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.063 (Антиангинальный препарат. Активатор калиевых каналов)

Фармакологическое действие

Антиангинальное средство, обладает нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы.

Применение Никорандила - инструкция и описание препаратаТАДАЛАФИЛ

За счет открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и обеспечивают защитное действие на кардиомиоциты при ишемии.

Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов медленных кальциевых каналов, которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку соответственно. С учетом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет ЧСС.

Снижает системное АД менее чем на 10%, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 мин после приема под язык и полным купированием приступа в течение 12-17 мин.

Фармакокинетика

После приема внутрь никорандил быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.

Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. T1/2 составляет50 мин. Выводится в основном почками.

НИКОРАНДИЛ: ДОЗИРОВКА

Принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести и продолжительности заболевания. Разовая доза — 10-20 мг, частота применения — 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг. При появлении головной боли начальная доза может быть уменьшена.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении с нитратами пролонгированного действия возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
  • Предполагается, что при одновременном применении никорандил потенцирует эффекты трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств и других вазодилататоров, а также этанола.
  • Никорандил потенцирует гипотензивный эффект ингибиторов ФДЭ5 (комбинация противопоказана).
  • Имеется сообщение о перфорации ЖКТ при одновременном применении с кортикостероидами (подобные комбинации применять с осторожностью).

НИКОРАНДИЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, постуральная гипотензия, приливы крови к коже лица, периферические отеки. При применении никорандила в высокой дозе возможна артериальная гипотензия и/или тахикардия.

  1. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница.
  2. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко); в отдельных случаях — повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.
  3. Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, усиление кашля.
  4. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек.
  5. Прочие: слабость.

Показания

Купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в качестве монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после него); кардиогенный шок, коллапс; нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала; хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд.

/мин); AV-блокада II и III степени; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; выраженная артериальная гипотензия (диастолическое АД в покое менее 100 мм рт.ст.

); выраженная анемия; рефрактерная гиперкалиемия; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (сильденафил, варденафил, тадалафил); беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

  • С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями ритма сердца, при нарушениях функции почек и/или печени, гиповолемии, артериальной гипотензии, при отеке легких, закрытоугольной глаукоме, гиперкалиемии, AV-блокаде I степени, при гипертиреозе.
  • Лечение следует прекращать постепенно.
  • В период лечения следует контролировать АД, показатели ЭКГ, содержание ионов калия и натрия в крови; возможно усиление имеющихся нарушений ритма сердца.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • При вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности следует иметь в виду, что никорандил может вызывать снижение способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций.
Читайте также:  Анемия: симптомы малокровия и что это за болезнь?

Источник: https://drugfinder.ru/drugsubstance/nikorandil/

Никорандил — быстрый помощник при нарушении работы сердца

Достаточно эффективный препарат «Никорандил» представляет собой специфический активатор калиевых каналов, которые являются АТФ-зависимыми, а также донорами NO. Он отлично помогает расширить стенки артериальных сосудов, что способствует понижению постнагрузки на сердечную мышцу.

  • Практически точно так же, как и лекарственные средства, содержащие нитраты, «Никорандил» интенсивно активирует гуанилакциклазу и быстро расширяет вены.
  • В результате усиленной функции КАТФ-каналов митохондрий обеспечивается воздействие кардиопротективного характера.
  • Кроме того, уменьшается функция ингибитора плазминогена, что способствует понижению риска возникновения тромбоза коронарных кровеносных сосудов.

Инструкция по применению

В результате последнего развивается гиперполяризация клеточной мембраны. А за счет повышения циклического гуанилмонофосфата внутри клеток наблюдается проявление нитратоподобного эффекта.

В итоге гладкомышечные клетки расслабляются, поэтому обеспечивается надежная защита при ишемии.

Препарат достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Из организма он выводится преимущественно почками.

Показания к лечению

Применяется при:

  1. Нужно немедленно купировать приступ стенокардии.
  2. Обеспечение эффективных профилактических мер при приступах стабильной стенокардии (применяется в качестве дополнительного препарата при лечебной терапии с использованием различных антиангинальных препаратов).
  3. Для монотерапии при непрерывном введении в организм пациента медикаментов, блокирующих медленные кальциевые каналы, а также бета-адреноблокаторов.

«Никорандил» необходимо принимать исключительно внутрь. Дозировка препарата должна рассчитываться в индивидуальном порядке с учетом особенностей заболевания, его продолжительности и степени тяжести протекания. Рекомендуемая разовая доза составляет 10-20 мг.

Как правило, лекарство принимается по 1-3 раза в день. Однако следует помнить о том, что максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг. В случае жалоб пациента на головную боль дозировку лекарства можно уменьшить.

Есть несколько особых указаний, которых обязательно необходимо придерживаться при приеме данного медикамента:

  1. Перед приемом «Никорандила» нужно проконсультироваться с лечащим врачом и пройти тщательное обследование.
  2. Прекращать курс лечебной терапии следует постепенно, уменьшая дозировку порошка-суспензии.
  3. В течение всего периода необходимо регулярно измерять показатели артериального давления и ЭКГ, а также контролировать количество ионов натрия и калия, содержащихся в крови.
  4. Нужно контролировать ритм сокращения мышцы сердца, чтобы предотвратить его возможное нарушение.
  5. Прием препарата никаким образом не отражается на способности управлять различными механизмами и водить автомобильные средства.

Лекарство «Никорандил» изготавливается в форме субстанции-порошка, который предназначается для приготовления раствора. Его активный веществом является никорандил. Субстанция-порошок расфасован в маленькие полиэтиленовые пакетики, что заметно облегчается расчет необходимой дозы препарата.

При комбинировании «Никорандила» с различными другими медикаментами наблюдается лекарственное взаимодействие следующего характера:

  1. Комплексное лечение с применением данного средства и любых препаратов, которые в своем составе содержат нитраты, вызывает пролонгированное действие. Кроме того, в некоторых случаях наблюдается интенсивное развитие аддитивного гипотензивного характера.
  2. Это лекарство способно потенцировать выраженное гипотензивное воздействие ингибиторов ФДЭ5, поэтому подобная комбинация строго противопоказана.
  3. Параллельное введение в организм «Никорандила» со всевозможными трициклическими антидепрессантами, а также с этанолом, вазодилататорами и различными антигипертензивными препаратами приводит к потенцированию действия вышеперечисленных средств.
  4. Комплексная терапия с дополнительным применением разных кортикостероидов в большинстве случаев служит причиной развития выраженной перфорации желудочно-кишечного тракта, в связи с чем принимать одновременно эти два средства необходимо очень аккуратно.

Побочные действия

Препарат «Никорандил» можно использовать не каждому человеку, который страдает заболеванием, входящим в перечень показаний для применения данного лекарства. Есть несколько нарушений здоровья, когда лечение пациента «Никорандилом» запрещено. К последним относятся:

  1. Приступ инфаркта миокарда острой формы, а также в течение следующих трех месяцев после него.
  2. Наступление коллапса.
  3. Диагностирование кардиогенного шока.
  4. Развитие нестабильной стенокардии.
  5. Симптомы стенокардии Принцметала.
  6. Явно выраженная брадикардия.
  7. Признаки развития анемии.
  8. Проведение курса лечебной терапии с помощью различных ингибиторов ФДЭ5.
  9. При хорошо выраженной артериальной гипотензии.
  10. Выявление хронической недостаточности сердца либо III, либо IV функционального класса по принципу разделения NYHA.
  11. Проявление AV-блокады II либо III степени сложности.
  12. Развитие левожелудочковой недостаточности, которая сопровождается достаточно низким давлением наполнения.
  13. Симптомы гиперкалиемии рефрактерного типа.
  14. Женщинам на протяжении всей беременности, а также в период лактации.
  15. Маленьким детям и пациентам подросткового возраста.

С повышенной осторожностью лекарство «Никорандил» рекомендуется принимать в следующих случаях:

  1. Пациентам, у которых были обнаружены проявления нарушений нормальной работы печени.
  2. Людям с теми или иными заболеваниями почек.

Также «Никорандил» может вызывать разные побочные эффекты. Их возникновение зависит от реакции человека на отдельные химические вещества, что входят в состав суспензии. Это могут быть:

  1. Заметное нарушение биения сердца.
  2. Резкое понижение показателей артериального давления.
  3. Развитие тахикардии.
  4. Достаточно сильный прилив крови к кожным покровам в области лица.
  5. Развитие гипотензии постурального характера.
  6. Образование сильных периферических отеков.
  7. В результате приема большой дозы данного лекарственного средства может наблюдаться артериальная гипотензия, а также другие нарушения функций органов сердечно-сосудистой системы.
  8. Появляются головные боли.
  9. Приступы головокружения.
  10. Возникают жалобы на звон в ушах.
  11. Хроническая бессонница.
  12. Приступы тошноты, иногда с рвотой.
  13. Появление довольно неприятных ощущений в области желудка.
  14. В желудке возникает чувство сильного переполнения и тяжести.
  15. Развитие признаков стоматита.
  16. Резкое повышение активности ЩФ, а также АСТ и АЛТ.
  17. Сильная одышка при незначительных физических нагрузках.
  18. Усиленный кашель в течение продолжительного промежутка времени.
  19. Бронхит.
  20. Поверхность кожных покровов покрывается сыпью.
  21. Образуются ангионевротические отеки.
  22. Ощущение общей слабости.

Как правило, вышеперечисленные побочные эффекты практически полностью исчезают уже через несколько дней. Однако при их появлении обязательно нужно обратиться за помощью к лечащему врачу, чтобы избежать возникновения непредвиденных последствий, а также осложнений болезни.

Условия и сроки хранения

Средство «Никорандил» рекомендуется хранить в месте, которое надежно защищено от влаги и прямого солнечного света. При этом температура воздуха не должна превышать 30°C.

Также лекарство необходимо прятать от маленьких детей.

Срок годности этого препарата составляет двадцать четыре месяцев. После его истечения принимать «Никорандил» запрещается.

Цена

В пределах Российской Федерации в аптеках лекарственное средство «Никорандил» продается по цене 400-550 рублей.

На территории Украины его стоимость – 150-200 гривен.

Аналоги

Нередко один препарат может не подойти пациенту по той или иной причине. В таком случае врачи назначают его аналог. Для замены «Никорандил» можно использовать следующие медикаментозные средства:

Отзывы

Согласно отзывам большого количества людей, которые проводили лечение нарушений функций сердечно-сосудистой системы, препарат «Никорандил» представляет собой достаточно эффективное средство, помогающее справиться с определенными заболеваниями.

Побочные эффекты проявляются сравнительно редко, поэтому в большинстве случаев человек не ощущает никакого дискомфорта во время осуществления курса терапии.

В конце статьи можно ознакомиться с отзывами разных пользователей. Так же здесь есть поле для написания собственного .

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/nikorandil-bystryj-pomoshchnik-pri-narushenii-raboty-serdtsa.html

Кординик — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛСР-006552/09

Торговое наименование препарата:

Кординик®

Международное непатентованное наименование:

никорандил

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:

  • для дозировки 10 мг:
  • действующее вещество: никорандил – 10 мг;
  • вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 – 84 мг, кальция стеарат – 1 мг;
  • для дозировки 20 мг:
  • действующее вещество: никорандил – 20 мг;
  • вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 – 168 мг, кальция стеарат – 2 мг.

Описание:

Дозировка 10 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета с фаской и делительной риской на одной стороне.

Дозировка 20 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

другие периферические вазодилататоры, используемые при лечении заболеваний сердца

Код АТХ:

С01DX16

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Никорандил (эфир N-(2-гидроксиэтил) никотинамида и азотной кислоты) – вазодилататор с двойным механизмом действия, вызывающий расслабление гладкомышечных клеток артериальных и венозных сосудов.

Обладает способностью открывать АТФ-зависимые калиевые каналы.

Посредством активации АТФ-зависимых калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию мембран гладкомышечных клеток сосудистой стенки, уменьшает поступление ионов Са2+ в цитозоль, что приводит к релаксации гладких мышц, расширению артерий и снижению после нагрузки. Кроме того, активация АТФ-зависимых калиевых каналов митохондрий приводит к кардиопротективным эффектам за счет имитирования ишемического прекондиционирования.

Благодаря наличию в составе нитратной группы, никорандил также расслабляет гладкую мускулатуру (особенно в венозной системе) посредством увеличения внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это приводит к увеличению объема емкостных кровеносных сосудов и снижению преднагрузки.

Было показано, что никорандил оказывает непосредственное влияние на коронарные артерии (как на неизмененные, так и на стенозированные сегменты), не приводя к развитию феномена «обкрадывания».

Кроме того, снижение конечного диастолического давления и напряжения стенки уменьшает внесосудистый компонент коронарного сосудистого сопротивления.

В конечном счете, это приводит к улучшению оксигенации и увеличению кровотока в постстенотических областях миокарда.

Кроме того, в исследованиях in vitro и in vivo было установлено, что никорандил обладает спазмолитической активностью и устраняет спазм коронарных артерий, вызванный метахолином или норадреналином.

Никорандил не оказывает непосредственного влияния на сократительную функцию миокарда. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы.

Фармакокинетика

Читайте также:  Вазоспастическая стенокардия: симптомы и лечение

Никорандил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30–60 минут. Абсолютная биодоступность составляет 75%. Не подвержен эффекту «первого прохождения» через печень.

При приеме препарата 2 раза в сутки равновесная концентрация никорандила в плазме крови достигается в течение 4–5 дней.

После внутривенного введения объем распределения составляет 1,04 л/кг. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.

Никорандил в основном метаболизируется в печени посредством денитрирования с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

Элиминация никорандила из плазмы имеет двухфазный характер. В быстрой фазе период полувыведения (Т½) составляет примерно 1 час; в конечной фазе при приеме препарата внутрь в дозе 20 мг 2 раза в сутки Т½ составляет примерно 12 часов.

  1. Никорандил выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
  2. Особые группы пациентов
  3. Не выявлены существенные изменения фармакокинетики никорандила у лиц пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями печени или хронической почечной недостаточностью.

Показания к применению

Симптоматическое лечение стабильной стенокардии у взрослых пациентов в случае недостаточной эффективности, противопоказаний к применению или непереносимости антиангинальных препаратов «первого ряда» (таких, как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы «медленных» кальциевых каналов)

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к никорандилу или любому из компонентов препарата;
  • пациенты в шоковом состоянии (включая кардиогенный шок), с тяжелой гипотензией или с недостаточностью функции левого желудочка с низким давлением наполнения или с декомпенсацией сердечной деятельности;
  • одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил);
  • одновременное применение с ингибиторами растворимой гуанилатциклазы (такими как риоцигуат);
  • гиповолемия;
  • отек легких;
  • беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

артериальная гипотензия; нарушения ритма сердца; атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения функции печени и/или почек; закрытоугольная глаукома; анемия; гиперкалиемия; одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту) и лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в крови; дивертикулярная болезнь кишечника; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Опыт применения препаратов никорандила у беременных ограничен или отсутствует. Исследования на животных не продемонстрировали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной функции. В качестве меры предосторожности препарат Кординик® не следует применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Исследования на животных показали, что никорандил выделяется в небольших количествах в грудное молоко. Неизвестно, экскретируется ли никорандил в грудное молоко человека, в связи с чем применение препарата Кординик® в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от времени приема пищи.

Эффективная терапевтическая доза препарата и кратность приема подбирается индивидуально в зависимости от тяжести симптомов заболевания, ответа на лечение и переносимости. Максимальная суточная доза никорандила составляет 80 мг.

Препарат обычно назначается в дозе от 10 до 20 мг 2–3 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза никорандила ‒ 10 мг 2 раза в сутки.

  • У пациентов, склонных к головной боли, начальная доза препарата может быть уменьшена до 5 мг 2 раза в сутки.
  • Особые группы пациентов
  • Пожилой возрастОсобые требования к режиму дозирования никорандила у пожилых пациентов отсутствуют, однако рекомендуется применять препарат Кординик® в наименьшей эффективной дозе.
  • Пациенты с нарушением функции печени и/или почекУ пациентов с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы препарата Кординик® не требуется.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/kordinik_72/

Кординик

Кординик® (никорандил) обладает выраженным антиангинальным действием, которое основывается на сочетании способности открывать АТФ-зависимые калиевые каналы и высвобождать NO. Активация АТФ-зависимых калиевых каналов вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, что приводит к вазодилатации преимущественно мелких артерий, т.е.

снижению посленагрузки. Донация NO способствует увеличению внутриклеточного содержания циклического гуанозинмонофосфата, что приводит к преимущественно венозной дилатации, т.е. снижению преднагрузки.

Двойной механизм действия никорандила — одновременное снижение преднагрузки и посленагрузки эффективно уменьшает ишемию миокарда при минимальном дисбалансе гемодинамики, обеспечивая хорошую переносимость препарата.

Активация АТФ-зависимых калиевых каналов внутренней мембраны митохондрии воспроизводит эффект ишемического прекондиционирования, что приводит к способности миокарда переносить более длительные эпизоды ишемии с последующей реперфузией, т.е. Кординик осуществляет кардиопротекцию.

  • ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата КОРДИНИК®
  • Регистрационный номер: ЛСР-006552/09
  • Торговое наименование: Кординик®
  • Международное непатентованное наименование: никорандил
  • Лекарственная форма: таблетки
  • Состав: 1 таблетка содержит:
  • для дозировки 10 мг:
  • действующее вещество: никорандил 10 мг;
  • вспомогательные вещества: крахмал картофельный 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 84 мг, кальция стеарат 1 мг;
  • для дозировки 20 мг:
  • действующее вещество: никорандил   20 мг;
  • вспомогательные вещества: крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 168 мг, кальция стеарат 2 мг.
  • Описание
  • Дозировка 10 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета с фаской и делительной риской на одной стороне.
  • Дозировка 20 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета с фаской.
  • Фармакотерапевтическая группа: другие периферические вазодилататоры, используемые при лечении заболеваний сердца
  • Код АТХ: С01DX16
  • Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Никорандил (эфир N-(2-гидроксиэтил) никотинамида и азотной кислоты) – вазодилататор с двойным механизмом действия, вызывающий расслабление гладкомышечных клеток артериальных и венозных сосудов.

Обладает способностью открывать АТФ-зависимые калиевые каналы.

Посредством активации АТФ-зависимых калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию мембран гладкомышечных клеток сосудистой стенки, уменьшает поступление ионов Са2+ в цитозоль, что приводит к релаксации гладких мышц, расширению артерий и снижению посленагрузки. Кроме того, активация АТФ-зависимых калиевых каналов митохондрий приводит к кардиопротективным эффектам за счет имитирования ишемического прекондиционирования.

Благодаря наличию в составе нитратной группы, никорандил также расслабляет гладкую мускулатуру (особенно в венозной системе) посредством увеличения внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это приводит к увеличению объема емкостных кровеносных сосудов и снижению преднагрузки.

Было показано, что никорандил оказывает непосредственное влияние на коронарные артерии (как на неизмененные, так и на стенозированные сегменты), не приводя к развитию феномена «обкрадывания».

Кроме того, снижение конечного диастолического давления и напряжения стенки уменьшает внесосудистый компонент коронарного сосудистого сопротивления.

В конечном счете, это приводит к улучшению оксигенации и увеличению кровотока в постстенотических областях миокарда.

Кроме того, в исследованиях in vitro и in vivo было установлено, что никорандил обладает спазмолитической активностью и устраняет спазм коронарных артерий, вызванный метахолином или норадреналином.

Никорандил не оказывает непосредственного влияния на сократительную функцию миокарда. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы.

Фармакокинетика. Никорандил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30–60 минут. Абсолютная биодоступность составляет 75 %. Не подвержен эффекту «первого прохождения» через печень.

При приеме препарата 2 раза в сутки равновесная концентрация никорандила в плазме крови достигается в течение 4–5 дней.

После внутривенного введения объем распределения составляет 1,04 л/кг. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75 %.

Никорандил в основном метаболизируется в печени посредством денитрирования с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

Элиминация никорандила из плазмы имеет двухфазный характер. В быстрой фазе период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1 час; в конечной фазе при приеме препарата внутрь в дозе 20 мг 2 раза в сутки Т1/2 составляет примерно 12 часов.

  1. Никорандил выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
  2. Особые группы пациентов
  3. Не выявлены существенные изменения фармакокинетики никорандила у лиц пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями печени или хронической почечной недостаточностью.
  4. Показания к применению
  5. Симптоматическое лечение стабильной стенокардии у взрослых пациентов в случае недостаточной эффективности, противопоказаний к применению или непереносимости антиангинальных препаратов «первого ряда» (таких, как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы «медленных» кальциевых каналов).
  6. Противопоказания
  • повышенная чувствительность к никорандилу или любому из компонентов препарата;
  • пациенты в шоковом состоянии (включая кардиогенный шок), с тяжелой гипотензией или с недостаточностью функции левого желудочка с низким давлением наполнения или с декомпенсацией сердечной деятельности;
  • одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил);
  • одновременное применение с ингибиторами растворимой гуанилатциклазы (такими как риоцигуат);
  • гиповолемия;
  • отек легких;
  • беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • С осторожностью: артериальная гипотензия; нарушения ритма сердца; атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения функции печени и/или почек; закрытоугольная глаукома; анемия; гиперкалиемия; одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту) и лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в крови; дивертикулярная болезнь кишечника; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  • Беременность
Читайте также:  Оказание первой помощи при сердечной астме

Опыт применения препаратов никорандила у беременных ограничен или отсутствует. Исследования на животных не продемонстрировали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной функции. В качестве меры предосторожности препарат Кординик® не следует применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Исследования на животных показали, что никорандил выделяется в небольших количествах в грудное молоко. Неизвестно, экскретируется ли никорандил в грудное молоко человека, в связи с чем применение препарата Кординик® в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от времени приема пищи.

Эффективная терапевтическая доза препарата и кратность приема подбирается индивидуально в зависимости от тяжести симптомов заболевания, ответа на лечение и переносимости. Максимальная суточная доза никорандила составляет 80 мг.

Препарат обычно назначается в дозе от 10 до 20 мг 2–3 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза никорандила ‒ 10 мг 2 раза в сутки.

  1. У пациентов, склонных к головной боли, начальная доза препарата может быть уменьшена до 5 мг 2 раза в сутки.
  2. Особые группы пациентов
  3. Пожилой возраст
  4. Особые требования к режиму дозирования никорандила у пожилых пациентов отсутствуют, однако рекомендуется применять препарат Кординик® в наименьшей эффективной дозе.
  5. Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
  6. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы препарата Кординик® не требуется.
  7. Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Источник: https://vrachirf.ru/library/medicaments/description/49120

Икорел таблетки : инструкция по применению

Известная гиперчувствительность к никорандилу или какому-либо ингредиенту, входящему в состав этого лекарственного препарата. Пациенты в шоковом состоянии (включая кардиогенный шок), с тяжелой гипотензией или с недостаточностью функции левого желудочка с низким давлением наполнения или с декомпенсацией сердечной деятельности.

Совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, так как это может привести к резкому снижению артериального давления (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).

Совместное применение с растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы (такими как риоцигуат), так как это может привести к серьезному падению артериального давления (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия). Гиповолемия. Острый отек легких.

  • Необходимо уточнять у пациетов без ишемической болезни в анамнезе, переживших впервые эпизод стенокардии во время сексуальной активности, принимали ли они ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (в большинстве случаев прием осуществляется за час до сексуальной активности); если да, то необходимо их проинструктировать о том, что нельзя принимать их в процессе лечения никорандилом.
  • В целом, на основании имеющихся данных, период выведения до введения никорандила у пациентов, принявших ингибиторы фосфодиэстеразы-5, точно не известен, но может быть оценен как минимум в 24 часа.
  • Особые указания и меры предосторожности
  • Изъязвления

При применении никорандила были зарегистрированы случаи появления изъязвлений желудочно-кишечного тракта, кожи, слизистых оболочек, роговицы, конъюнктивы (см. Побочные действия).

Изъязвления желудочно-кишечного тракта

У одного и того же пациента могут возникать изъязвления разной локализации, вызванные приемом никорандила. Они трудно поддаются лечению и в большинстве случаев реагируют только на прекращение терапии никорандил ом. В случае возникновения изъязвлений лечение никорандилом следует отменить (см. Побочные действия).

Медицинские работники должны быть осведомлены о важности своевременной диагностики изъязвлений, вызванных приемом никорандила, и необходимости немедленной отмены терапии никорандилом в случае возникновения таких изъязвлений.

В соответствии с имеющейся информацией, время между началом приема никорандила и появлением язвы может варьироваться от сразу вскоре после начала лечения никорандилом до нескольких лет спустя после начала приема никорандила.

Сообщалось о случаях желудочно-кишечных кровотечений и потери веса, возникших вследствие изъязвлений желудочно-кишечного тракта, ассоциированных с приемом никорандила.

Пациенты, принимающие ацетилсалициловую кислоту или НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), также находятся в группе повышенного риска развития серьезных осложнений, таких как желудочно-кишечные кровотечения.

Поэтому следует соблюдать осторожность при применении ацетилсалициловой кислоты или НПВП совместно с никорандилом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).

При прогрессировании язвы могут привести к перфорации, образованию свищей или абсцессу. Пациенты с дивертикулярной болезнью особенно подвержены риску образования свища или перфорации кишечника во время лечения никорандилом.

Сообщалось о перфорациях желудочно-кишечного тракта при совместном приеме кортикостероидов и никорандила. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении кортикостероидов.

Изъязвления роговицы глаз

Вызванные приемом никорандила конъюнктивиты, язвы конъюнктивы и роговицы регистрировались очень редко. Тем не менее, пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах и пристально следить за состоянием роговицы глаз. В случае возникновения язв лечение никорандилом следует отменить (см. раздел Побочные действия).

Снижение артериального давления

Следует соблюдать осторожность при приеме никорандила совместно с другими антигипертензивными лекарственными средствами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействияи Побочные действия).

  1. Сердечная недостаточность
  2. Вследствие отсутствия данных, следует с осторожностью применять Никорандил у пациентов с сердечной недостаточностью III или IV класса в классификации NYHA.
  3. Гиперкалиемия

Очень редко сообщалось о случаях тяжелой гиперкалиемии при приеме никорандила.

Никорандил следует применять с осторожностью совместно с другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать уровень калия, особенно у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (см.

разделы Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействияи Побочные действия).

Влагопоглощение

Таблетки чувствительны к присутствию влаги, соответственно, пациентам следует рекомендовать хранить таблетки в блистере до момента их приема.

Кроме таблеток никорандила, в отдельном специально обозначенном сегменте каждого блистера находятся таблетки силикагеля, не содержащие активного действующего вещества и служащие в качестве влагопоглотителя. Пациенты должны быть предупреждены о недопустимости приема этих таблеток.

Хотя случайное употребление влагопоглотителя обычно является безвредным, тем не менее, это может привести к нарушению планового приема лекарственного препарата.

Следует применять с осторожностью никорандил больным с гиповолемией или низким систолическим артериальным давлением (например, меньше, чем 100 мм рт. ст.).

Употребление никорандила в сочетании с другими вазодилятаторами, трициклическими антидепрессантами или алкоголем может потенцировать гипотензивный эффект этих препаратов (см.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).

  • Никорандил не должен применяться у больных с:
  • Дети
  • Икорел не рекомендуется для использования у детей, поскольку его безопасность и эффективность не установлена для этой возрастной группы.
  • Пожилые пациенты
  • Не установлено каких-либо специальных доз для пожилых пациентов, однако, как и для всех иных лекарственных препаратов, у этой категории пациентов рекомендуется применение наименьшей эффективной дозы.
  • Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (G6PD)

сниженным объемом циркулирующей крови, острым инфарктом миокарда с острой левожелудочковой недостаточностью и низким давлением наполнения, низким систолическим артериальным давлением крови.

Икорел следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Никорандил частично действует за счет своего нитратоподобного эффекта. Метаболизм органических нитратов приводит к образованию нитритов, которые могут вызывать метгемоглобинемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Беременность

Отсутствуют или ограничены данные о применении никорандила у беременных женщин. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных воздействий в отношении токсического действия на репродуктивную функцию (см. раздел Доклинические данные по безопасности). В качестве меры предосторожности желательно избегать применения Икорела во время беременности.

Грудное вскармливание

Исследования на животных показали, что никорандил выделяется в небольших количествах в молоке. Неизвестно, выделяется ли никорандил с грудным молоком. Поэтому его использование в течение периода грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

Получено недостаточно данных в отношении фертильности, чтобы оценить риск для человека (см. раздел Доклинические данные по безопасности).

Побочные действия

Краткое описание профиля безопасности

Наиболее распространенной неблагоприятной реакцией, выявленной в клинических исследованиях, была головная боль, возникавшая у более чем 30% пациентов, особенно в первые дни лечения, и приводившая к исключению из исследования.

Постепенное повышение дозы может уменьшать частоту появления головных болей (см. раздел Дозировка и способ применения). Кроме того, в течение постмаркетингового наблюдения за никорандилом сообщалось о серьезных побочных реакциях, которые включали язвы и их осложнения (см.

раздел Особые указания и меры предосторожности).

Как и все лекарства, данный препарат может вызывать у некоторых людей неприятные явления той или иной степени.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определяется следующим образом:

очень распространенные( 1/10), распространенные ( 1/100, < 1/10), нераспространенные ( 1/1000, < 1/100), редкие ( 1/10,000 , < 1/1000), очень редкие (

Источник: https://apteka.103.by/ikorel-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector