Аторвастатин-тева — официальная инструкция, аналоги и отзывы

Повышенный уровень холестерина в организме является важнейшим фактором риска развития атеросклероза. Кроме того, по мнению ученых, данное явление считается основной причиной диагностирования заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Определить уровень холестерина можно путем сдачи анализа крови. Если показатель липидов будет превышать 6 ммоль/л, следует задуматься о правильности и сбалансированности питания.

Также существуют критические показатели, составляющие 7-7,5 ммоль/л, при обнаружении которых стоит незамедлительно начать лечение, используя гиполипидемические лекарственные средства, антихолестериновую диету и прибегая к высоким физическим нагрузкам.

Аторвастатин-Тева — официальная инструкция, аналоги и отзывы

Аторвастатин-Тева – это быстродействующее гиполипидемическое средство, предназначенное для медикаментозной терапии. Оно мгновенно подавляет увеличение показателей холестерина в организме, а также эффективно борется с разными формами атеросклеротических симптомов, показывая положительный результат.

Чтобы снизить в крови уровень холестерина низкой плотности пациенту достаточно будет пройти один курс лечения. Во время терапии лекарство также уменьшает содержание липопротеинов и триглицеридов в крови.

Медикамент поступает в продажу в виде таблеток в пленочной оболочке, имеющих капсуловидную форму. Ядро выполнено из прессованного порошка преимущественно белого цвета.

В состав препарата входит активное вещество и ряд вспомогательных компонентов.

В основе таблеток лежит аторвастатин, а дополнение представлено микрокристаллической целлюлозой, безводным карбонатом натрия, мальтозой, стеаратом магния, кроскармеллозой натрия.

Оболочка изготовлена из специального пленкообразующего вещества, который включает в себя гипромеллозу, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлозу, диоксид титана и триэтил цитрат.

Аторвастатин-Тева — официальная инструкция, аналоги и отзывы

Таблетки расфасовывают в контурно-ячейковые упаковки по 10 таблеток, содержащих по 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг аторвастатина. Блистеры укладывают в картонные пачки по 3 или 9 штук. В аптечной сети медикамент отпускают при наличии рецепта от врача.

Препарат для снижения уровня холестерина в плазме крови относится к фармакологической группе ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы.

Активное вещество средства нормализует работу пищеварительной железы и урегулирует показатели липидов в организме.

Механизм действия лекарства направлен на увеличение активных печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности, задача которых заключается в ухудшении синтеза холестерина в печени.

Аторвастатин обладает универсальным терапевтическим эффектом. Его задача заключается не только в уменьшении количества липидов при генетической гиперхолестеринемии, но и в подавлении прогрессирования заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Аторвастатин-Тева — официальная инструкция, аналоги и отзывы

Лекарство после перорального применения мгновенно абсорбируется из пищеварительного тракта. Длительность всасывания может зависеть от дозировки и наличия у пациента печеночной недостаточности.

Максимальная насыщенность аторвастатина в плазме наступает через 60-90 минут после употребления. Биологическая доступность действующего компонента составляет 30%.

Около 98% лекарства связывается с альбумином крови.

Метаболический процесс аторвастатина осуществляется при помощи цитохрома Р450, после чего активное вещество преобразуется в продукты бета-окисления, пара- и ортогидроксилированные производные. Период полувыведения лекарства составляет не более 30 часов. Основная часть продуктов обмена выводится с желчью.

Медикамент группы статинов предназначен для применения в лечебных и профилактических целях. Его используют для снижения концентрации липидов или его отдельных фракций в крови человека. Лекарство назначают пациентам, которые страдают от следующих патологий:

  • первичной или смешанной гиперхолестеринемии;
  • дефицита бета липопротеидов и хиломикронов в плазме;
  • наследственной гиперхолестеринемии гомозиготной формы;
  • генетической болезни, сопровождающейся нарушением липидного обмена из-за высокого содержания триглицеридов в крови.

Аторвастатин-Тева — официальная инструкция, аналоги и отзывы

Также препарат популярен в кардиологической отрасли, так как его применяют в качестве профилактического средства для снижения риска появления сердечно-сосудистых заболеваний у людей возрастом старше 55 лет. Антихолестериновое лекарство предотвращает развитие инсульта, инфаркта миокарда, а также возникновения рецидива стенокардии.

Статины от холестерина на основе аторвастатина предназначены для приема внутрь взрослым пациентам. Длительность лечения и дозировка препарата для каждого больного устанавливается индивидуально в зависимости от его возраста и сложности недуга. Стандартная суточная доза равна 10 мг. В случае диагностирования обострения заболевания возможно увеличение объема лекарства до 80 мг.

Таблетки можно употреблять в любое время суток до или после еды, запивая небольшим количеством очищенной или кипяченой воды.

Перед тем как повысить дозировку аторвастатина следует пройти лабораторное обследование на уровень липидов в крови и в соответствии с полученными результатами проводить корректировку курса лечения.

Интервал изменения дозировки должен составлять не менее четырех недель, при этом его максимальная отметка не должна превышать 80 мг в сутки.

Аторвастатин-Тева — официальная инструкция, аналоги и отзывы

При первичной гиперхолестеринемии пациентам назначаются статины в объеме 10 мг 1 раз в день. Гомозиготную семейную гиперхолестеринемию лечат гиполипидемическим медикаментом в суточной дозе 80 мг в один прием.

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии первичная дозировка устанавливается в пределах 10 мг аторвастатина в день.

После 4-х недель приема возможно проведение коррекции лечения с увеличением дозы до 40 мг в сутки.

Пациентам, имеющим сбои в функционировании почек, не требуется коррекция лечения. Лица с печеночной недостаточности нередко нуждаются в снижении суточной нормы статина.

Антихолестериновое средство запрещено к приему:

  • детям и подросткам возрастом до 18 лет;
  • женщинам в период лактации;
  • пациентам с высокой чувствительностью к аторвастатину;
  • лицам с нарушением функций печени;
  • беременным женщинам.

Препарат следует с осторожностью принимать диабетикам, так как в состав таблеток входит моногидрат лактозы. Кроме того, средство не рекомендовано к приему людям, которые злоупотребляют алкогольными напитками, имеют лактазную недостаточность и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Аторвастатин-Тева — официальная инструкция, аналоги и отзывы

Также крайне внимательно стоит рассчитывать дозировку аторвастатина при следующих недугах:

  • тяжелом нарушении водно-электролитного баланса;
  • обширных оперативных вмешательствах;
  • болезнях скелетной мышечной ткани;
  • сбоях в метаболических процессах;
  • неконтролируемой эпилепсии;
  • сепсисе;
  • пониженном артериальном давлении;
  • печеночных патологиях.

Средства группы статинов могут оказывать негативное воздействие на людей, имеющих индивидуальную непереносимость к их компонентам. Побочные эффекты аторвастатина могут проявляться:

  • болью в абдоминальной области;
  • мигренью;
  • бессонницей;
  • тошнотой и рвотой;
  • слабостью;
  • повышенным газообразованием в кишечнике;
  • диспепсией;
  • обостренным панкреатитом;
  • диареей или запором.

Крайне редко отрицательное влияние препарата сопровождается болью в спине, тремором, миопатией, головокружением, амнезией, аллергией с такими симптомами как сыпь на коже, крапивницей, зудом и удушьем.

Несоблюдение суточной дозы, указанной в листе назначения, может привести к медикаментозной интоксикации. Для выведения ядовитых веществ из организма используется симптоматическая терапия. На сегодняшний день отсутствуют данные о наличии специфического антидота аторвастатина.

Препарат для нормализации уровня липидов в крови запрещен к приему во время беременности и в лактационный период. В период лечения женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, должны использовать эффективные контрацептивные средства.

Антихолестериновое средство не назначают детям и подросткам возрастом до 18 лет. Устранить признаки гиперхолестеринемии рекомендуется продуктивной диетотерапией или увеличением физических нагрузок. В случае отсутствия желаемого эффекта к вышеперечисленным мерам добавляют курс лечения гиполипидемическими препаратами.

Аторвастатин-Тева — официальная инструкция, аналоги и отзывы

Лица, имеющие нарушения в работе печени, должны вести регулярный контроль показателей трансаминаз. Лабораторные исследования целесообразно проводить перед антихолестериновой терапией, через 1,5 месяца и 4 месяца.

Также существует риск развития миопатии у пациентов, страдающих от ожирения, которая нередко проявляется болью и слабостью в мышцах. В данном случае лечение статином рекомендуется прервать и обратиться за помощью к врачу.

Активное вещество медикамента может вызвать легкое головокружение, поэтому во время курса терапии стоит воздержаться от управления транспортным средством и работы с механизмами.

Прием статинов со средствами, имеющими другой состав и фармакологические свойства, может привести к развитию побочных эффектов и нанесению вреда здоровью. Лекарство статиновой группы на основе аторвастатина разрешено одновременно принимать с азитромицином, циметидином, варфарином и феназоном.

Однако следует воздержаться от совместного употребления гиполипидемического средства со следующими медикаментами:

  • противогрибковыми препаратами;
  • селективными иммунодепрессантами;
  • антибиотиками группы макролидов;
  • антацидами;
  • ингибиторами протеаз;
  • кардиотоническими средствами;
  • гормональными пероральными контрацептивами.

Аторвастатин-Тева — официальная инструкция, аналоги и отзывы

Коррекцию дозировки гиполипидемического медикамента и возможность одновременного приема с лекарствами других фармакологических групп следует согласовывать со специалистом.

Медикамент фармакологической группы статинов при необходимости можно заменить аналогом, имеющим схожую структуру и терапевтическое действие. Существует огромный выбор зарубежных и отечественных гиполипидемических средств, среди которых:

  • Торвазин.
  • Липримар.
  • Аторвокс.
  • Вазотор.
  • Анвистат.
  • Липофорд.
  • Торвакард.
  • Аторис.

Прием средства, понижающего уровень холестерина в крови, следует начинать после консультации с лечащим врачом и ознакомления с инструкцией по применению.

Препарат рекомендуется хранить при температурном режиме от +15 до +30 °С и относительной влажности воздуха не более 60%. Избегать воздействия тепла и прямых солнечных лучей. Беречь в защищенном от детей месте.

Срок годности лекарства составляет 2 года. Дата изготовления и конечного использования указана на блистерной упаковке и картонной пачке. Просроченные таблетки запрещены к приему и должны быть утилизированы как твердый бытовой отход.

На медицинских форумах можно встретить обсуждения о пользе и вреде таблеток Аторвастатин-Тева.

Большинство пациентов говорят об этом лекарственном средстве как сильнодействующем статине, который способен максимально быстро нормализовать уровень липидов.

Одна группа лиц отмечают, что уже после нескольких недель курса лечения во время лабораторного обследования смогли показать превосходный результат.

Аторвастатин-Тева — официальная инструкция, аналоги и отзывы

Однако существуют люди, которые остались недовольны действием аторвастатина из-за частых побочных эффектов, сопровождающихся аллергическими реакциями: высыпанием на коже, покраснением и зудом.

Как утверждают высококвалифицированные специалисты, избежать появления вышеуказанных симптомов возможно при соблюдении дозировки и искренности со стороны пациента при сборе анамнеза. Своевременное определение индивидуальной непереносимости веществ лекарственного средства поможет исключить возможность развития негативных последствий.

Источник: https://wer.ru/opisanie/atorvastatin_teva/

Аналоги лекарства Аторвастатин-Тева

Аторвастатин Распечатать список аналогов Аторвастатин (Atorvastatin) Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими ЛС.

Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%; вызывает повышение концентрацию холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А.

Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. гиполипидемическими ЛС.

Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, – на 26%.

Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.

Терапевтический эффект достигается через 2 нед после начала терапии, достигает максимума через 4 нед и сохраняется в течение всего периода лечения.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия IIa типа), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIа и IIb типа по Фредриксону), с повышеным содержанием ТГ в плазме крови (тип IV по Фредриксону), дисбеталипопротеинемия (III типа) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV типа), резистентная к диете.

Читайте также:  Какая допустимая норма сахара в крови у человека

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови).

Заболевания ССС (в т.ч.

у пациентов без клинических проявлений ИБС, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения – пожилой возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, активные заболевания печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза, беременность, период лактации, женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

  • Наиболее часто (1% и более): бессонница, головная боль, астенический синдром; тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор; миалгия.
  • Менее частые (менее 1 %): со стороны нервной системы – недомогание, головокружение, амнезия, парестезия, периферическая нейропатия, гипестезия.
  • Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатитческая желтуха.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилаксия, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т.

ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.

  1. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.
  2. Со стороны обмена веществ: гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК.
  3. Прочие: импотенция, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах, утомление.

Применение и дозировка

Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная доза при профилактике ИБС для взрослых – 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 нед под контролем липидного профиля плазмы. Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 прием.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект проявляется в течение 2 нед, максимальный эффект наблюдается в течение 4 нед.

  • При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%).
  • Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.
  • При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать.
  • У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС или с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение содержания холестерина ЛПНП ниже 3 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общего холестерина ниже 5 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).

Особые указания

Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.

Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 нед после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 мес) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых активность «печеночных» трансаминаз превышают нормальные). Повышение активности «печеночных» трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 мес применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении активности АСТ и АЛТ более чем в 3 раза.

Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Риск миопатии повышается при одновременном применении циклоспорина, производных фиброевой кислоты, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых препаратов.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности.

В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

Взаимодействие

  1. При одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых ЛС (относящихся к азолам) и никотиновой кислоты концентрация аторвастатина в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается.

  2. При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки) отмечается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
  3. Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

  4. При одновременном применении аторвастатина (по 10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (по 500 мг 1 раз в сутки) концентрация атовастатина в плазме не изменяется.
  5. Клинически значимого взаимодействия не отмечается при одновременном применении с варфарином, циметидином, феназоном.

  6. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме (при одновременном применении с эритромицином Cmax аторвастатина увеличивается на 40%).

  7. При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.
  8. Увеличивает концентрацию (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут) пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон на 30% и этинилэстрадиол на 20%.

  9. Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25% при его одновременном использовании с колестиполом.
  10. При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина не изменялась.

Аторвастатин-Тева — официальная инструкция, аналоги и отзывы

Отзывов о лекарстве Аторвастатин-Тева: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Аторвастатин-Тева, как аналог или наоборот его аналоги?

Источник: http://www.AnalogiTabletok.ru/analogi.php?id=11201

Аторвастатин-тева

Лекарственное взаимодействие

Риск миопатии при лечении ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается при их использовании в сочетании с циклоспорином, фибратами, макролидными антибиотиками (включая эритромицин), азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой.

В некоторых редких случаях данные сочетания вызывают рабдомиолиз, сопровождающийся почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. В связи с этим, необходима тщательная оценка соотношения риска и пользы комбинированного лечения.

Метаболизм аторвастатина осуществляется при участии изофермента CYP3А4.

При применении аторвастатина в сочетании с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, циклоспорином, антибиотиками группы макролидов, например, эритромицином и кларитромицином, нефазодоном, азольными противогрибковыми препаратами, например, итраконазолом, и ингибиторами ВИЧ-протеазы) возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и симптомы лекарственного взаимодействия. В связи с этим следует проявлять особую осторожность при назначении аторвастатина в сочетании с указанными выше препаратами.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения уровня эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность).

Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами для Р-гликопротеина. Ингибиторы Р-гликопротеина (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина.

  • При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
  • При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
  • При комбинированном применении аторвастатина в дозе 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут наблюдалось увеличение AUC до значения, превышавшего таковое при монотерапии в 3 раза.
  • Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, являющихся ингибиторами изофермента CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Воздействие лекарственных средств, индуцирующих изофермент CYP3А4 (например, рифампицина и феназона), на аторвастатин неизвестно.

Взаимодействие с аторвастатином и другими субстратами этого изофермента неизвестно, однако возможность такого взаимодействия следует учитывать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, в частности, антиаритмических средств III класса, например, амиодарона.

Риск миопатии, вызываемой аторвастатином, может возрастать при сопутствующем применении фибратов. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что гемфиброзил может также взаимодействовать с аторвастатином посредством ингибирования его глюкуронирования, что может вызывать повышение концентраций аторвастатина в плазме.

При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Пациентов, получающих дигоксин в сочетании с аторвастатином, следует наблюдать.

Прием аторвастатина в сочетании с пероральным контрацептивом, содержащим норэтистерон и этинилэстрадиол, вызывало повышение концентраций норэтистерона и этинилэстрадиола в плазме. Эти повышения концентраций следует учитывать при выборе доз пероральных контрацептивов.

При одновременном применении аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное увеличение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно.

Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин.

При введении колестипола в сочетании с аторвастатином было отмечено снижение концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 25%. Однако при комбинированном применении аторвастатина и колестипола воздействие на липиды было более выраженным, чем при использовании каждого из этих препаратов в отдельности.

При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидрокисид, концентрация аторвастатина в плазме снижалась примерно на 35%; однако степень снижения уровня ЛПНП при этом не менялась.

При приеме аторвастатина в сочетании с варфарином отмечалось небольшое уменьшение протромбинового времени в первые дни приема аторвастатина; однако в ближайшие 15 дней показатель протромбинового времени возвращался к норме. Тем не менее, в случае совместного применения аторвастатина и варфарина пациентов следует тщательно наблюдать.

  1. При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.
  2. Исследование комбинированного введения циметидина и аторвастатина не выявило значимого взаимодействия между данными препаратами.
  3. При сочетанном введении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг изменений фармакокинетических параметров аторвастатина в равновесном состоянии выявлено не было.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств. Исследования взаимодействия со всеми специфическими препаратами не проводились.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изофермента CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.

Читайте также:  Вегетососудистая дистония (всд) при беременности

Грейпфрутовый сок содержит не менее одного ингредиента, являющегося ингибитором CYP3A4, и может вызывать увеличение концентрации в плазме тех препаратов, которые метаболизируются CYP3A4. При суточном потреблении 240 мл грейпфрутового сока наблюдалось увеличение AUC аторвастатина на 37% и уменьшение AUC активного ортогидрокси-метаболита на 20.4%.

При потреблении большого количества грейпфрутового сока (более 1.2 л в день в течение 5 дней) значение AUC аторвастатина увеличивалось в 2.5 раза, a AUC активных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (аторвастатина и его метаболитов) — в 1.3 раза. В связи с этим потребление больших количеств грейпфрутового сока в период лечения аторвастатином не рекомендуется.

Источник: https://www.asna.ru/product/atorvastatin_teva/

title

При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых препаратов (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови (и риск возникновения миопатии) повышается.

Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется). Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%. Увеличивает на 20% концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут).

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности. При одновременном приеме с варфарином в первые дни снижается ПВ, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. В связи с этим пациентам, принимающим аторвастатин с варфарином, следует чаще, чем обычно, контролировать ПВ.

Употребление сока грейпфрута в течение лечения аторвастатином может приводить к повышению концентрации препарата в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие препарат, должны избегать употребления этого сока.

Во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы при одновременном применении циклоспорина, фибратов, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) или ингибиторов изофермента CYP3A4 (например эритромицин, кларитромицин, противогрибковые средства — производные азола) повышается риск миопатии (см. «Особые указания»).

Ингибиторы изофермента CYP3A4. Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.

Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир).

Если одновременный прием этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

На фоне одновременного применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) и эритромицина отмечали повышенный риск развития миопатии. Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились.

Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. В связи с этим, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора.

Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1. Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина.

Так, совместное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мг/кг/сут приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 7,7 раза (см. «Способ применения и дозы»). Влияние угнетения функции транспортеров печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно.

В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии.

Гемфиброзил/фибраты. На фоне применения фибратов в монотерапии периодически отмечали нежелательные реакции (в т.ч. рабдомиолиз), касающиеся скелетно-мышечной системы.

Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина.

В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина, а также проводить регулярный контроль состояния пациентов.

Эзетимиб. Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в т.ч. рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение.

Эритромицин/кларитромицин. При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибиторов изофермента CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови (см. «Особые указания»).

Ингибиторы протеаз. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Дилтиазем. Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Циметидин. Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено.

Итраконазол. Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг проводило к увеличению значения AUC аторвастатина.

Грейпфрутовый сок. Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление (более 1,2 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Индукторы изофермента CYP3A4. Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 (например эфавиренз, рифампицин или препараты зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1), рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно, и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии.

Антациды. Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень снижения концентрации Хс-ЛПНП при этом не изменялась.

Феназон. Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.

Колестипол. При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%; однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

Дигоксин. При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения.

Азитромицин. При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.

Пероральные контрацептивы. При одновременном применении аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30 и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин.

Терфенадин. При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.

Варфарин. В клиническом исследовании у пациентов, регулярно получающих терапию варфарином при одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг/сут, приводило к небольшому увеличению ПВ приблизительно на 1,7 с в течение первых 4 дней терапии. Показатель возвращался к норме в течение 15 дней терапии аторвастатином.

Несмотря на то что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие, затрагивающее антикоагулянтную функцию, следует определить ПВ до начала терапии аторвастатином у пациентов, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами, и достаточно часто в период терапии, чтобы предотвратить значительное изменение ПВ.

Как только отмечаются стабильные цифры ПВ, его контроль можно проводить так же как рекомендуют для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль ПВ следует провести по тем же принципам, что были описаны выше.

Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями ПВ у пациентов, которые не получали лечение антикоагулянтами.

Колхицин. Несмотря на то что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность.

Амлодипин. При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Фузидовая кислота. Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно статины, включая аторвастатин и фузидовую кислоту. Механизм данного взаимодействия неизвестен.

У пациентов, для которых использование фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты.

В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например для лечения тяжелых инфекций, необходимость совместного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача.

Пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли.

Другая сопутствующая терапия. В клинических исследованиях аторвастатин применяли в сочетании с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено; исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились.

Кроме того, отмечалось повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ (комбинации лопинавира и ритонавира, саквинавира и ритонавира, дарунавира и ритонавира, фосампренавир, фосампренавир с ритонавиром и нелфинавир), ингибиторами протеазы гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина.

Источник: https://pillintrip.com/ru/medicine/atorvastatin-teva

Аторвастатин-Тева | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, определяющего предельную скорость биосинтеза холестерина (Xc), ответственного за превращение 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник стеролов, включая Xc. В печени ТГ и Xc включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются преимущественно посредством взаимодействия с высокоаффинными ЛПНП-рецепторами.

Аторвастатин снижает уровни Xc и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза Xc в печени, а также за счет увеличения количества печеночных ЛПНП-рецепторов на поверхности клеток, что увеличивает захват и катаболизм ЛПНП.

Читайте также:  Абляция сердца при мерцательной аритмии: отзывы и показания

Аторвастатин снижает продукцию ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП.

Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Исследования соотношения доза/эффект показали, что аторвастатин снижает уровень общего Xc (на 30-46%), Xc-ЛПНП (на 41-61%), аполипопротеина В (на 34- 50%) и ТГ (на 14-33%), одновременно вызывая, в той или иной степени, возрастание уровней Xc- ЛПВП и аполипопротеина А. Эти результаты оказались аналогичными у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В связи со снижением уровня общего Xc, Xc-ЛПНП и аполипопротеина В уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и, соответственно, уменьшается риск смерти. Исследования влияния аторвастатина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока еще не завершены.

  • При использовании препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
  • Фармакокинетика
  • Всасывание

После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Cmax в плазме крови достигается в течение 1-2 ч. Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина сходно с таковым при приеме аторвастатина без пищи.

Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет примерно 12%, системная биодоступность, определяющая ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой ЖКТ и при «первом прохождении» через печень.

Распределение

Средний Vd аторвастатина составляет примерно 381 л. Связывание с белками плазмы — 98%.

Метаболизм

Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления).

In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина.

Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выведение

T1/2 — 14 ч. Аторвастатин выводится преимущественно с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не выводится в ходе гемодиализа.

У женщин Cmax выше на 20%, AUC — ниже на 10%. У пациентов с алкогольным циррозом печени Cmax повышается в 16 раз, AUC — в 11 раз.

  1. Показания
  2. — первичная гиперхолестеринемия, гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона) в сочетании с гиполипидемической диетой для снижения повышенных уровней общего Xc, Xc-ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ и повышения уровня Xc-ЛПВП;
  3. — повышение сывороточного уровня ТГ (тип IV по классификации Фредриксона), дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии;
  4. — гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — для снижения уровней общего Xc и Xc-ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
  5. Режим дозирования

Дозу препарата следует подбирать индивидуально с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели терапии и реакции пациента на лечение. Препарат можно принимать в любое время дня 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 10 мг. Терапевтическая доза варьирует от 10 мг до 80 мг/сут.

В начале и/или во время повышения дозы Аторвататина-Тева необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Осуществлять коррекцию дозы следует с интервалами не менее 4 недель. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Для пациентов с установленной ИБС и других пациентов, имеющих высокий риск сердечно-сосудистых осложнений, рекомендуются следующие целевые уровни липидов: Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общий Хс менее 5 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии у большинства пациентов необходимый контроль уровня липидов обеспечивается при приеме препарата в дозе 10 мг/сут. Выраженный терапевтический эффект наблюдается обычно уже через 4 недели и сохраняется при длительной терапии.

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза — 10 мг/сут. Осуществляя индивидуальную коррекцию дозы каждые 4 недели, следует довести ее до 40 мг/сут. После этого можно увеличивать дозу до максимального уровня 80 мг/сут или применять Аторвастатин-Тева в дозе 40 мг в комбинации с секвестрантами желчных кислот.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, т.к. заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения липидов при его применении.

  • При печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы или отмена препарата.
  • Побочное действие
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% бессонница, головная боль, астенический синдром;

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/atorvastatin-teva

Аторвастатин-Тева

Инструкция по применению Аторвастатин-Тева

Состав

Действующее вещество: аторвастатин(в форме кальциевой соли) 10 мг.

Показания к применению Аторвастатин-Тева

  • Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии,
  • комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия,
  • гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания к применению Аторвастатин-Тева

  • Заболевания печени в активной стадии,
  • повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза неясного генеза,
  • беременность,
  • лактация (грудное вскармливание),
  • повышенная чувствительность к аторвастатину.
  • Женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции.
  • Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Рекомендации по применению

Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу Аторвастатина устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь.

Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз в сутки.  Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более.

Максимальная суточная доза Аторвастатина  — 80 мг.

Применение Аторвастатин-Тева при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выводится ли Аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Фармакологическое действие

Аторвастин — гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза.

Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Побочные действия Аторвастатин-Тева

  • Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение; головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.
  • Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди; сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.
  • Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит; пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота; изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
  • Со стороны костно-мышечной системы: артрит; судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

  1. Дерматологические реакции: алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
  2. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, мастодиния.
  3. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, обострение подагры.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Особые указания

До начала и во время лечения Аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена Аторвастатина.

Передозировка

Симптомы: специфические признаки передозировки не установлены. Вероятными симптомами могут являться боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении миопатия и рабдомиолиз.

Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия и мероприятия по предупреждению дальнейшего всасывания (промывание желудка и прием активированного угля). Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови вследствие чего, гемодиализ неэффективен.

При развитии миопатии, с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редко) — немедленная отмена препарата и введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната.

Рабдомиолиз может привести к развитию гиперкалемии, для устранения которой требуется внутривенное введение хлорида кальция или глюконата кальция, инфузия глюкозы с инсулином, использование ионообменников ионов калия или, в тяжелых случаях проведения гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами производными статинов повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.

 При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.

 При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/atorvastatin-teva/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector