Лозартан таблетки — инструкция и аналоги

Гипертоническая болезнь является очень серьезной, при отсутствии правильного лечения всегда приводит к развитию осложнений и сопутствующих патологий. Несмотря на то, что все сейчас знают о такой болезни, а многие и сами сталкивались с ней, большинство пациентов не осознают всю опасность этой патологии. При запущенной эссенциальной гипертонии со временем появляются симптомы поражения:

  • различных сосудов (поражаются артерии конечностей;
  • всех внутренних органов, головного мозга);
  • органов (могут возникать внезапные некрозы миокарда (коронарный инфаркт);
  • тканей головного мозга (инсульты любой локализации);
  • сетчатки (обширные кровоизлияния в глазное дно, приводящие к ухудшению зрения или полной слепоте)).

Лозартан таблетки — инструкция и аналоги

Современная фармакология постоянно предлагает множество новых препаратов, способных помочь пациентам, однако даже при наличии такого разнообразия лекарств, подбор адекватной фармакотерапии иногда может стать трудной задачей для доктора.

Общая информация о лекарственном препарате Лозартан

Лозартан – это высокоэффективное антигипертоническое средство, которое способно эффективно бороться с повышенным давлением благодаря блокированию рецепторов второго типа к ангиотензину.

Благодаря комплексному уменьшению нагрузки на правые и левые отделы сердца данное средство не только борется с артериальной гипертензией, но и уменьшает прогрессирование хронической функциональной сердечной недостаточности.

Препарат выпускается в форме таблеток, которые принимаются внутрь. Достаточно часто врачи комбинируют его с другими кардиологическими фармацевтическими препаратами. Нужные дозировки подбираются с учетом цифр артериального давления. Назначение таблеток начинают с минимальных дозировок, постепенно прибавляя концентрацию при необходимости.

Самыми частыми осложнениями на приём являются:

  • головокружения;
  • обмороки (из-за резкого снижения артериального давления);
  • аллергические реакции различной степени выраженности.

Аналоги и заменители

Лозартан – это достаточно распространенное антигипертоническое средство, которое назначается большому количеству кардиологических больных. Ситуации, когда этот препарат по каким-то причинам не подошел, случаются редко.

Однако если такое случилось, то проблем с подбором достойного заменителя обычно нет, так как современный фармакологический рынок предоставляет нам огромное количество разнообразных лекарственных средств, подходящих для борьбы с повышенным давлением и симптомами, возникающими при этой патологии.

Заменители можно подобрать из той же группы (блокаторы ангиотензиновых рецепторов), но это не всегда есть целесообразным, поскольку часто непереносимость лекарств присутствует сразу ко всем представителям определенной группы. Аналог должен подбираться с учетом индивидуальных особенностей больного после выяснения причин, приведших к отмене предыдущего средства.

В тех случаях, когда не подошел медикамент, аналоги для его замены должны подбираться совместно с лечащим врачом.

Самостоятельно менять препарат, схему лечения или назначенные дозировки нельзя, так как это может привести к развитию непоправимых осложнений для здоровья.

Помните, что каждое отдельно взятое фармакологическое средство имеет свой перечень показаний и противопоказаний, особенности дозирования и приёма, которые нужно учитывать только при комплексном подходе и при наличии определенного опыта и квалификации.

Лориста или Лозартан: что лучше

Лозартан таблетки — инструкция и аналоги

Лориста – это аналог словенского производства, имеющий абсолютно идентичный фармакологический состав, потому что главным действующим компонентом этого лекарственного препарата является лозартан калия. Показания у данного средства такие же, как и у Лозартана. В качестве преимущества Лористы можно выделить то, что у неё существуют дополнительные формы выпуска, которые сразу содержат в себе гипотиазидный диуретик (называются эти препараты Лориста Н и Лориста НД). Это может стать решающим фактом для тех пациентов, которым показано одновременное применение и антигипертензивных, и диуретических средств. Оба препарата требуют коррекции дозы пациентам старше семидесятилетнего возраста. Лориста противопоказана людям, имеющим сопутствующие заболевания почек и печени, которые приводят к функциональной недостаточности этих органов.

Лориста несколько дороже, однако различия не столь существенные, чтобы на них можно было полагаться при выборе препарата.

Лозап или Лозартан: что выбрать

Лозартан таблетки — инструкция и аналоги

Лозап имеет ряд преимуществ, так как его состав более расширенный. Главным действующим веществом обоих сравниваемых медицинских средств является лозартан калия, относящийся к группе ингибиторов рецепторов к ангиотензину второго типа. Но в состав Лозапа дополнительно входит мочегонное средство (гидрохлортиазид), которое также способствует снижению артериального давления, благодаря уменьшению объема циркулирующей крови.

Сравнительная характеристика Телмисартана и Лозартана

Лозартан таблетки — инструкция и аналоги

Телмисартан тоже относится к группе антагонистов ангиотензиновых рецепторов. Принадлежность обоих препаратов к одной группе во многом определяет их сходство. Телмисартан может назначаться как и при первичной, так и при вторичной артериальной гипертензии. Но его назначения следует избегать при наличии у пациента патологии желчевыводящих путей, гепатоцеллюлярной и/или почечной функциональной недостаточности. С особой осторожностью и под особым врачебным контролем назначается этот препарат детям и подросткам.

Телмисартан категорически нельзя применять во время беременности по причине, что он обладает доказанным патологическим влиянием на плод и эмбрион.

Эналаприл как аналог

Лозартан таблетки — инструкция и аналоги

Эналаприл относится к группе антагонистов ангиотензинпреобразующего энзима, поэтому данный медикамент по другому механизму реализует своё лечебное воздействие на организм. По итогу Эналаприл так же уменьшает общее периферическое сопротивление за счет диффузной вазодилятации, при этом объем циркулирующей крови и деятельность сердца никак не изменяется. Кроме того, Эналаприлу приписывают кардиопротективное действие, что является немаловажным, когда речь идет о больных с патологией сердечно-сосудистой системы.

У Эналаприла, как и у всех представителей ингибиторов АПФ, есть такое неприятное побочное действие как развитие сухого мучительного кашля. Лозартан же к такому осложнению не приводит.

Валз или Лозартан: что лучше

Лозартан таблетки — инструкция и аналоги

Главным действующим веществом Валза является валсартан, который относится к группе антагонистов ангиотензиновых рецепторов второго типа. Оказывает выраженное гипотензивное действие, при этом не оказывая никакого влияния на деятельность сердца (не изменяет силу и частоту сердечных сокращений). Применяется у пациентов, нуждающихся в назначении комбинированной терапии.

Существует форма выпуска под названием Валз Н, которая помимо валсартана содержит еще и тиазидное мочегонное средство. При этом давление снижается не только за счет вазодилатации, но и из-за снижения объема циркулирующего русла.

Эдарби как заменитель Лозартана

Лозартан таблетки — инструкция и аналоги

Эдарби так же относится к группе блокаторов рецепторов к ангиотензину и снижает давление благодаря устранению вазоконстрикторных влияний ангиотензина гладкомышечные волокна, располагающиеся в среднем слое сосудистой стенки. Данное медсредство производится в Японии.

Принимать Эдабри нужно всего лишь один раз в сутки (в утреннее время), что значительно облегчает лечение для пациентов и повышает их комплаентность.

Достаточно легко подобрать нужную дозировку для пациента, однако нужно помнить, что в пожилом возрасте повышается склонность к гипотоническим состояниям, поэтому начинать титровать дозу нужно с меньшей концентрации действующего вещества. В большинстве случаев Эдабри может стать достойным аналогом.

Козаар и Лозартан: сравнительная характеристика

Лозартан таблетки — инструкция и аналоги

Козаар – это лекарственный препарат, производимый в Нидерландах, главным действующим веществом которого является лозартан калия. Терапевтическое воздействие на организм у Козаара и Лозартана идентично. Исследований, которые бы могли достоверно подтвердить, какое из этих лекарственных средств обладает большей эффективностью, не проводилось. На практике оба медикамента доказали свою высокую действенность и безопасность.

Другие импортные аналоги

Существует множество аналогов, которые производятся за рубежом. Большинство из этих лекарственных средств обладает более высокой стоимостью, но и зарекомендовали себя эти медикаменты как более качественные и безопасные. Далее приведен перечень самых популярных фармацевтических препаратов-аналогов, которые производятся за пределами нашей страны:

  • Лозартан Тева – препарат венгерского производства;
  • Презартан, производимый в Индии;
  • Лориста (страна-производитель Словения);
  • Лозап – чешское лекарственное средство;
  • Козаар американского производства;
  • Азилсартан, выпускаемый в Японии;
  • Телзап (страна-производитель Турция);
  • Нолипрел французского производства.

Список дешёвых заменителей

Препараты от повышенного давления должны приниматься постоянно, так как только ежедневное пожизненное лечение позволит контролировать артериальное давление и эффективно бороться с гипертонической болезнью.

Этот факт и определяет особую важность стоимости назначаемого медикамента из-за того, что средства, потраченные на его приобретение, становятся ежемесячными растратами.

Поэтому при подборе необходимого лекарственного средства врач должен ориентироваться не только на эффективность и безвредность таблеток, но и на их цену.

Перечень более доступных по цене заменителей Лозартана:

  • Валаар;
  • Эдарби;
  • Энап;
  • Лозартан канон;
  • Вазотенз;
  • Атаканд;
  • Рамиприл;
  • Валз;
  • Каптоприл.

Отзывы

Можно найти огромное множество отзывов о Лозартане, потому что этот медикамент назначается достаточно часто.

Большинство откликов имеют положительный характер, можно найти много упоминаний о том, что больные с успехом переходили на этот препарат с ингибиторов ангитензинпревращающего фермента, из-за приема которых у них развивалось такое осложнение как сухой мучительный кашель. Однако можно встретить и негативные отзывы о развитии побочных эффектов на медикамент, но таких комментариев совсем немного.

Что думают врачи об описываемом лекарственном препарате

  • Анна Павловна, врач-кардиолог, специалист по ультразвуковой диагностике. Лозартан назначают довольно часто, поскольку препарат является достаточно доступным, эффективным и безопасным. Нужную терапевтическую дозу подобрать достаточно легко. Осложнения, связанные с приемом, видела всего несколько раз за мою пятнадцатилетнюю врачебную практику.
  • Александр Федорович, врач-кардиолог, доцент. Пациенты с легкой и средней степенью гипертонической болезни достаточно хорошо идут на Лозартане. При правильно подобранной дозировке можно достаточно быстро добиться нормализации цифр артериального давления.

Мнение пациентов

  • Иван, 62 года. Еще десять лет назад меня поставили на учет по поводу высокого давления, поэтому пришлось менять свой образ жизни и привыкать к тому, что каждый день без пропусков нужно пить таблетки. Последних несколько лет принимал Лозартан, на котором давление у меня было достаточно стабильным и даже после физической нагрузки или стресса не поднималось выше ста сорока пяти. Однако последний месяц под вечер цифры давления стали периодически повышаться без видимых на то причин. Кардиолог сказал, что нужно добавить к схеме лечения еще мочегонное средство, потому что болезнь со временем стала прогрессировать . Для того, чтобы не назначать мне дополнительно еще одно лекарство, врач посоветовал перейти на Лористу НД, так как в её составе есть и лозартан, которым я лечился и раньше, и диуретик, в назначении которого я теперь нуждаюсь. Переход на новый препарат перенес хорошо, давление опять стабилизировалось. Очень радует тот факт, что не нужно пить каких-либо дополнительных таблеток.
  • Надежда, 72 года. Являюсь гипертоником с огромным стажем, поэтому перепробовала уже множество самых разных таблеток от давления. Последнее время принимаю Лозартан и в принципе довольна эффектами. Давление держится в пределах 140 на 90, головных болей и головокружений нет.
Читайте также:  Кордарон: инструкция, аннотация и описание

Источник: https://heart-info.ru/lekarstva/analogi-lozartana-polnyj-spisok-preparatov-s-otzyvami/

ЛОЗАРТАН

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Действующее вещество

— лозартан калия (losartan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 115 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, кроскармеллоза натрия — 11.2 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 9 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 2.8 мг.

Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза — 4.8 мг, тальк — 1.6 мг, титана диоксид — 0.826 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0.72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0.

054 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0.

67%)) — 8 мг.

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь.

Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензииа II независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами: не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который способствует деградации брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови.

Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II.

После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и концентрация ангиотензина II в течение 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

  • Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина II (типа AT1).
  • Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата.
  • Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
  • У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г в сутки), без сахарного диабета, применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G (IgG).
  • У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут на протяжении 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
  • Лозартан не оказывает влияния па вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В таких же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии.

В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением содержания креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33 %, прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Лозартан подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень, мегаболизируется при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450.

Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит (EXP3174) с карбоксиловой группой.

Образуются также биологически неактивные метаболиты: два основных (в результате гидроксилироваиия боковой бутиловой цепи) и менее значимый — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.

При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде почками и в пределах 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечными T1/2 примерно 2 и 6-9 ч соответственно.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов мужского пола пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у более молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензней по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1.7 раза (соответственно) больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского иола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
  • защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии;
  • хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет;
  • рефрактерная гиперкалиемия;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • дегидратация;
  • тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения);
  • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

С осторожностью: печеночная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью), артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушение водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, состояния после трансплантации почки, аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, ангионевротический отек в анамнезе, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс но классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, цереброваскулярные заболевания, первичный альдостеронизм, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью.

Дозировка

  1. Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
  2. Препарат можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

  3. Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.

У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).

  • Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе.
  • Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется назначать препарат в более низкой начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.
  • Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Читайте также:  Мононуклеоз инфекционный у детей: симптомы и лечение

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до 100 мг (с учетом степени снижения артериального давления (АД)) в один или в два приема.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12.5 мг 1 раз в сутки, 25 мг 1 раз в сутки, 50 мг 1 раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто > 1/10 (10 %); часто > 1/100 (1 %) < 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

  1. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%
  2. Общие нарушения: астения, слабость, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, периферические отеки.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.
  4. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.
  5. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, ногах, мышечные судороги.
  6. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, бессонница.
  7. Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.
  8. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%
  9. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при приеме диуретиков в высоких дозах), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия, аритмии, инфаркт миокарда, васкулит.
  10. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушения функции печени, рвота.
  11. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, экхимозы, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
  12. Аллергические реакции:

Источник: https://health.mail.ru/drug/lozartan_2/

Лозартан аналоги

для медицинского примененияпрепарата Лозартан

  • Состав:
  • 1 таблетка содержит: лозартан калия 12,5 мг, 50 мг или 100 мг
  • Фармакотерапевтическая группа:
  • Ангиотензина II рецепторов антагонист
  • Фармакологическое действие:

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II — фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II.

Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана. После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление (АД)) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови.

Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Диабетическая нефропатия или гиперкреатининемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

  1. Противопоказания:
  2. Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и период лактации.
  3. Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в день. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой. При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут.

Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.

Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в

том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка — начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут.

В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в один или два приема с учетом снижения артериального давления (АД).

Защита почек у пациентов сахарным диабетом 2 типа и протеинурией — препарат Лозартан назначают в начальной дозе — 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз/сут. Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе.

Нет необходимости в подборе дозы у пожилых пациентов, хотя рекомендуется начинать лечение с дозой 25 мг у пациентов старше 75 лет. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Применение Лозартана противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как не существует клинического опыта применения у данной группы пациентов (см. раздел «Противопоказания»). Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не

  • установлена.
  • Форма выпуска:
  • Таблетки по 12.5 мг, 50 мг и 100 мг по 30 таблеток в контурной упаковке
  • Условия отпуска из аптек:
  • По рецепту врача

Источник: https://analogi.info/lozartan

Лозартан

Лозартан – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лозартан выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, допустима небольшая шероховатость поверхности; на изломе – белые с желтоватым оттенком или белые; 12,5 и 25 мг – белого с сероватым оттенком или белого цвета, 50 мг – розового цвета, 100 мг – желтого цвета (в блистерах по 10 шт.

, по 3 блистера в картонной пачке; в блистерах по 15 шт., по 2, 4, 6 блистеров в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10, 30 шт., по 1-6, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1, 3 упаковки в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 7 шт.

, по 1-4 упаковки в картонной пачке; в банках (баночках) по 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 шт., по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: лозартан калия – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг либо 100 мг;
  • Вспомогательные вещества (таблетки по 12,5/25/50/100 мг соответственно): моногидрат лактозы (молочный сахар) – 114,63/149,5/270,6/115 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 5,72/12,24/26,6/40 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 4,29/9,18/15,2/11,2 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,43/2,04/3,8/2 мг, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон) – 0/0/0/9 мг, стеарат магния – 1,43/2,04/3,8/2,8 мг.

Состав оболочки:

  • 12,5 и 25 мг (соответственно): Opadry II белый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 25%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, тальк (Е553b) – 14,8%) – 2,983/3,975 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,017/0,025 мг;
  • 50 мг: Opadry II розовый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 24,18%, тальк (Е553b) – 14,8%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, краситель кармин красный (Е120) – 0,54%, алюминиевый лак на основе красителя красного очаровательного (Е129) – 0,08%, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – 0,15%, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого (Е104) – 0,05%) – 9,923 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,077 мг;
  • 100 мг: (гипромеллоза – 4,8 мг, тальк – 1,6 мг, диоксид титана – 0,826 мг, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000) – 0,72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,054 мг) либо (сухая смесь для пленочного покрытия с содержанием: гипромеллоза – 60%, тальк – 20%, диоксид титана – 10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 9%, желтый оксид железа (железа оксид) – 0,67%) – 8 мг.
Читайте также:  Шунтирование головного мозга при гидроцефалии у детей и взрослых

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип), предназначенный для внутреннего приема. Данное вещество не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который является катализатором реакции получения ангиотензина II из ангиотензина I.

Ангиотензин II избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами многих тканей (гладкомышечные ткани сосудов, ткани почек, сердца и надпочечников), выполняя важные биологические функции, в том числе вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и пр.

Также ангиотензин II стимулирует процесс разрастания гладкомышечных клеток. In vitro и in vivo Лозартан и Е 3174 (фармакологически активный метаболит Лозартана) блокируют физиологический эффект ангиотензина II независимо от пути или источника синтеза.

Лозартан избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами и не связывается с рецепторами прочих гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в процессе регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Лозартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II) и не предотвращает разрушение брадикинина, поэтому опосредованно вызванные взаимодействием с брадикинином побочные эффекты возникают довольно редко.

В случае применения лозартана отсутствует отрицательная обратная связь с секрецией ренина, что приводит к повышению его активности в плазме крови.

Увеличение активности ренина вызывает повышение содержания ангиотензина II, однако при этом сохраняется как антигипертензивная активность, так и снижение концентрации альдостерона в плазме крови, что указывает на эффективность блокады рецепторов ангиотензина II.

Лозартан и его активный метаболит имеют большее сродство к рецепторам ангиотензина I, нежели к рецепторам ангиотензина II. Активность лозартана меньше аналогичного показателя его активного метаболита в 10–40 раз.

  • Однократный прием препарата внутрь вызывает антигипертензивный эффект (снижение систолического и диастолического артериального давления), который достигает максимума через 6 часов, а затем постепенно снижается на протяжении 24 часов.
  • Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается спустя 3–6 недель.
  • При артериальной гипертензии и отсутствии сахарного диабета применение препарата у пациентов с протеинурией (свыше 2 г/сутки) достоверно приводит к снижению протеинурии, экскреции иммуноглобулина G и альбумина.
  • Лозартан стабилизирует содержание мочевины в кровяной плазме, не оказывает воздействия на вегетативные рефлексы и на содержание норадреналина в плазме.

У больных с артериальной гипертензией суточная доза Лозартана в количестве 150 мг не изменяет концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови. Прием аналогичной дозы препарата натощак не влияет на содержание глюкозы в крови.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется при первом прохождении через печень посредством карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9, в результате чего образуется активный метаболит.

Биодоступность Лозартана составляет около 33%. Максимальная концентрация действующего вещества и его активного метаболита в сыворотке крови достигается соответственно через 1 и 3–4 часа после приема внутрь. Биодоступность лозартана не зависит от приема пищи.

Свыше 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы, (главным образом с альбумином). Значение объема распределения – 34 литра. В ходе исследований на крысах показано, что лозартан почти не переходит гематоэнцефалический барьер.

Примерно 14% введенного внутривенно или принятого внутрь лозартана превращается в активный метаболит. Также образуются неактивные метаболиты, включая один второстепенный метаболит N-2-тетразол-глюкуронид и два основных метаболита, которые образуются после гидроксилирования боковой бутиловой цепи.

Значение плазменного клиренса лозартана – 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Значение почечного клиренса лозартана – 74 мл/мин, его активного метаболита – 26 мл/мин. При приеме внутрь около 4% дозы почки выводят в неизмененном виде, а 6% – в виде активного метаболита.

Для лозартана и его активного метаболита характерна линейная фармакокинетика при приеме внутрь до 200 мг лозартана. Период полувыведения лозартана составляет 1,5–2 часа, его основного метаболита – 6–9 часов.

При суточной дозе препарата 100 мг лозартан и его активный метаболит не кумулируют в кровяной плазме.

  1. Лозартан и метаболиты выводятся через почки и через кишечник с желчью.
  2. При клиренсе креатинина свыше 10 мл/мин содержание лозартана в плазме не отличается от аналогичного показателя у больных с нормальной функцией почек.
  3. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.
  4. У пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в 2 раза превышает аналогичный показатель у больных с нормальной функцией почек.
  5. При алкогольном циррозе печени умеренной и легкой степени тяжести содержание лозартана и его активного метаболита превышает аналогичные показатели здоровых мужчин-добровольцев в 5 и 1,7 раза соответственно.

У пожилых мужчин с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме не отличаются от значений указанных параметров у молодых мужчин с аналогичным диагнозом.

У женщин, страдающих артериальной гипертензией, плазменные концентрации лозартана вдвое превышают аналогичные показатели у мужчин, страдающих данным заболеванием. Содержание активного метаболита у женщин и мужчин различается.

Данное фармакокинетическое различие не является клинически значимым.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Защита почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией (действие проявляется замедлением прогрессирования почечной недостаточности, а именно снижением частоты развития гиперкреатининемии, протеинурии, терминальной стадии хронической почечной недостаточности (требующей проведения трансплантации почки или гемодиализа), показателей смертности);
  • Понижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка (действие проявляется понижением совокупной частоты инсульта, сердечно-сосудистой смертности и инфаркта миокарда);
  • Хроническая сердечная недостаточность в случае неэффективности проведения лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения);
  • Рефрактерная гиперкалиемия;
  • Дегидратация;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Одновременное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом и/или с функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту);
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):

  • Почечная недостаточность;
  • Нарушения водно-электролитного баланса;
  • Печеночная недостаточность (меньше 9 баллов по Чайлд-Пью);
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Артериальная гипотензия;
  • Сниженный объем циркулирующей крови;
  • Гиперкалиемия;
  • Стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
  • Состояния после трансплантации почки;
  • Митральный и аортальный стеноз;
  • Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе;
  • Сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями;
  • Сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью;
  • Первичный альдостеронизм;
  • Цереброваскулярные заболевания.

Инструкция по применению Лозартана: способ и дозировка

  • Лозартан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.
  • Препарат можно применять в виде монотерапии или одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами.
  • Если нет иных назначений, суточную дозу принимают в 1 прием.

В большинстве случаев при артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая суточная доза составляют 50 мг. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель с момента начала терапии.

У некоторых больных для достижения большего эффекта возможно увеличение дозы до максимальной – 100 мг в день.

  1. При сниженном объеме циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) Лозартан начинают принимать с дозы в 25 мг в день.
  2. Нет необходимости в индивидуальном подборе начальной дозы у пожилых пациентов и при почечной недостаточности, включая находящихся на диализе пациентов.
  3. При печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также больным от 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной суточной дозе – 25 мг.

Стандартная суточная начальная доза Лозартана для снижения риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией составляет 50 мг. В дальнейшем рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза (в 1 либо 2 приема в зависимости от степени понижения артериального давления) либо добавление гидрохлоротиазида.

Стандартная начальная суточная доза Лозартана для защиты почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией составляет 50 мг. В дальнейшем в зависимости от степени понижения артериального давления рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза.

Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами (альфа- и бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипотензивными препаратами центрального действия, блокаторами «медленных» кальциевых каналов), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (ингибиторами глюкозидазы, глитазонами и производными сульфонилмочевины).

При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза Лозартана составляет 12,5 мг. Обычно дозу титруют с недельным интервалом до обычной поддерживающей дозы – 50 мг 1 раз в день (в зависимости от индивидуальной переносимости).

Побочные действия

Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный характер и отмены терапии не требуют.

При применении препарата могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (>1% – часто; 1% и 0,1% и

Источник: https://www.neboleem.net/lozartan.php

Ссылка на основную публикацию