Для чего применяют лозарел – инструкция

catad_pgroup Антагонисты рецепторов ангиотензина Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер

ЛСР-006796/09

Торговое название препарата

Лозарел®

Международное непатентованное название

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

  • 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: ядро таблетки: лозартан калия 50,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60,000 мг, лактозы моногидрат 28,520 мг, крахмал прежелатинизированный 20,000 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,480 мг магния стеарат 1,000 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 1,984 мг, гипролоза 0,496 мг, макрогол 400 0,400 мг, титана диоксид (Е 171) 0,920 мг, тальк 0,200 мг.
  • Описание
  • Круглые двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ: C09CA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом ангиотензина II (тип AT1) рецепторов. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1 рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладко-мышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц.

Исследования in vitro и in vivo доказали, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или от пути его синтеза. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови альдостерона, артериальное давление (АД), давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после регулярного приема препарата.

Не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек).

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G. Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.

В дозе до 150 мг раз в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, системная биодоступность лозартана составляет около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после применения внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение

Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Лозартан подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии преимущественно изоферментов цитохрома Р450 CYP2С9 и CYP3А4 с образованием фармакологически активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов.

Около 14 % лозартана при применении внутривенно или внутрь превращается в его активный метаболит.

Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный – N-2-тетразолглюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно.

Приблизительно 4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде, около 6 % в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при применении внутрь в дозах до 200 мг.

После применения внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 ч, а активного метаболита – около 6-9 ч.

При применении препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит существенно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся с желчью через кишечник (58 %) и почками (35 %).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

  1. Пол
  2. Нарушение функции печени
  3. Нарушение функции почек

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.

Это фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, а активного метаболита – в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс лозартана был на 50 % ниже, а биодоступность при приеме внутрь – в 2 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК) 50-74 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степенью нарушения функции почек плазменная концентрация и площадь под кривой «концентрация-время» лозартана и его активного метаболита увеличивается на 50-90 %. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа. При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется (за исключением случаев обезвоженных пациентов).

Показания к применению

• Артериальная гипертензия; • Хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ); • Нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);

• Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим препаратам, являющимися производными сульфонамида; • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и почечной недостаточностью (Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); • беременность, период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Пациенты с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью; после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК, в том числе диарея, рвота, применение у пациентов, находящихся на гемодиализе); нарушения водно-электролитного баланса; диета с ограничением потребления поваренной соли; двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз почечной артерии единственной почки; цереброваскулярные заболевания; хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA); сочетание сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; ангионевротический отек в анамнезе; первичный гиперальдостеронизм, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии); совместное применение с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), препаратами калия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Лозарел® при беременности противопоказано.

Применение препарата Лозарел® при беременности может приводить к маловодию, задержке внутриутробного развития плода, преждевременным родам, гибели плода, а также увеличению риска развития у новорожденного, артериальной гипотензии, анурии, обратимой или необратимой почечной недостаточности, гипоплазии костей черепа, контрактур конечностей, деформациям костей черепа, гипоплазии легких. Если во время беременности прием препарата Лозарел® необходим по жизненным показаниям необходимо проводить тщательный ультразвуковой контроль развития плода. При выявлении аномалий (особенно маловодия) необходимо прекратить применение препарата. Неизвестно, проникает ли лозартан в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить грудное вскармливание в период лечения препаратом.

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия
Стандартные начальная и поддерживающая дозы составляют 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, на фоне применения больших доз диуретиков) рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел® с 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная начальная доза составляет 12,5 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, 150 мг/сут), в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Максимальная суточная доза 150 мг (только для данного показания).

Для начала терапии препаратом Лозарел® в сниженной дозировке (12,5 мг) рекомендуется применять лекарственные формы с меньшим содержанием действующего вещества (таблетки по 25 мг с риской).

Нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии)
Стандартная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, возможно повышение суточной дозы препарата до 100 мг 1 раз сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Препарат Лозарел® может применяться в комбинации с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозарел® составляет 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости возможно увеличение суточной дозы препарата Лозарел® до 100 мг с учетом степени снижения АД или добавление к терапии гидрохлоротиазида в низких дозах. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Пациентам с нарушением функции почек (тяжелой или средней степени тяжести – клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Побочное действие

В целом, лозартан хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией, нежелательные явления носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов лозартана сравнима с данным показателем при применении плацебо.

В клинических исследованиях наиболее частым нежелательным явлением при применении лозартана было головокружение.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/lozarel_2311/

Лозарел : инструкция по применению

  • Ангионевротический отек
  • Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отеки лица, губ, глотки и/или языка).
  • Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Возможно возникновение симптоматической гипотензии, особенно после приема первой дозы, у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией, возникшими вследствие интенсивного приема диуретиков, диетического ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния необходимо корректировать до начала лечения препаратом Лозарел или применять препарат в более низкой начальной дозе.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с или без сахарного диабета), что следует принимать во внимание.

У пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии была выше в группах применения препарата Лозарел, чем в группе применения плацебо.

Поэтому следует часто проверять концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30 – 50 мл/минуту.

Не рекомендовано одновременно с препаратом Лозарел применять калийсберегающие диуретики, добавки калия и заменители соли, содержащие калий.

Нарушение функции печени

Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Препарат Лозарел  не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ввиду отсутствия опыта применения. Препарат Лозарел  также не рекомендован для лечения детей с нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек

Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть у пациентов с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять препарат Лозарел у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

  1. Одновременное применение препарата Лозарел  и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.
  2. Трансплантация почки
  3. Нет опыта применения препарата Лозарел у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
  4. Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение препарата Лозарел не рекомендовано.

  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС) и цереброваскулярные заболевания
  • Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
  • Сердечная недостаточность
  • Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Лозарел  у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс ІV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни  аритмией сердца. Поэтому препарат Лозарел следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять препарат Лозарел и бета-блокаторы.

  1. Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
  2. Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
  3. Беременность и период лактации

Препарат Лозарел не следует назначать в период беременности.

Если лечение лозартаном не является жизненно необходимым, то пациенткам, планирующим беременность, следует назначить иные антигипертензивные средства безопасные при беременности.

В случае беременности, лечение препаратом Лозарел следует немедленно прекратить и обеспечить контроль артериального давления альтернативными методами лечения.

Фетотоксичность

Препараты влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, приводят к маловодию, подавляют функцию почек плода и могут привести к патологии развития легких, гипоплазии и деформации скелета и гибели плода и новорожденного.

Возможными проявлениями побочных эффектов у новорожденных являются гипоплазия черепа, анурия, гипотензия, почечная недостаточность и летальный исход.

При беременности необходимо немедленно прекратить прием препарата Лозарел.

  • В исключительных случаях необходимости применения препарата Лозарел по жизненным показаниям для матери, необходимо учитывать риски и предупредить женщину о возможности неблагоприятного воздействия на плод.
  • Маловодие не всегда предшествует/сопровождается необратимым повреждением плода.
  • Новорожденные подвергавшиеся внутриутробному воздействию препарата Лозарел нуждаются в более тщательном обследовании и наблюдении.
  • Другие предостережения и предупреждения
  • Как установлено относительно ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, препарат Лозарел и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов черной расы, чем у других пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются представителями черной расы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами Не проводились исследования относительно влияния препарата Лозарел на способность управлять транспортным средством или механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Источник: https://tab.103.kz/lozarel-instruktsiya/

Лозарел – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц.

Исследования in vitro и in vivo доказали, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза. Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3–6 нед после регулярного приема препарата. Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например ангионевротический отек).

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут) применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G. Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови.

Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.

В дозе до 150 мг 1 раз в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

— артериальная гипертензия; — ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ); — нефропатия при сахарном диабете типа 2 (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);

— снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц.

В исследованиях in vitro и in vivo показано, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или от пути его синтеза. Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин.

Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после регулярного приема препарата.

Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек).

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G. Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.

В дозе до 150 мг 1 раз/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина (Хс) ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%.

Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. При приеме препарата внутрь в дозах до 200 мг лозартан и его активный метаболит характеризуются линейной фармакокинетикой.

Распределение Связывание лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) составляет более 99%. Vd лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ. Метаболизм Приблизительно 14% лозартана, введенного в/в или внутрь пациенту, превращается в активный метаболит.

Выведение Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин, и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужчин. При КК более 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, которым требуется гемодиализ, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие, не имеет клинического значения.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

— повышенная чувствительность к компонентам препарата; — беременность; — период лактации; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы. С осторожностью: — печеночная и/или почечная недостаточность; — снижение ОЦК; — нарушение водно-электролитного баланса;

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

Обычно побочные эффекты слабые и преходящие, не требуют прекращения лечения.

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется следующим образом: очень часто — >10%; часто — >1, 0,1, 0,01, < 0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения — Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия В большинстве случаев начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг/сут (в 1 или 2 приема). На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел с 25 мг (1/2 табл.

по 50 мг) в сутки в один прием. ХСН Начальная доза составляет 12,5 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза до 50 мг/сут, в зависимости от переносимости препарата.

Сахарный диабет типа 2 с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии) Начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в 1 прием. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, можно повысить суточную дозу препарата до 100 мг в 1 или 2 приема.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Начальная доза составляет 50 мг препарата Лозарел 1 раз в сутки; при необходимости можно увеличить дозу препарата Лозарел до 100 мг/сут.

Больным с нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин), заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг (1/2 табл. по 50 мг) 1 раз в сутки.

Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен, т.к. лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма посредством гемодиализа.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в дозе выше 3 г/сут, могут снижать эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, особенно при сниженной функции почек, может привести к нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в плазме крови. Этот эффект обычно обратим.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

ЛС, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У больных с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения препаратом Лозарел может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозарел или начинать лечение с более низкой дозы). Необходим регулярный контроль уровня калия в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат Лозарел.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. Лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работу с механизмами.

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Источник: https://www.eurolab.ua/medicine/drugs/1660/

Лозарел — инструкция по применению | 009.РФ

Узнайте цены и где купить Лозарел

  • Losarel
  • Лозартан*(Losartanum)
  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT
  • 1
  • -подтип)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
лозартан калия 50 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; крахмал прежелатинизированный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат
пленочная оболочка: гипромеллоза; гипролоза; макрогол 400; титана диоксид (Е171); тальк

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Лозартан является специфическим антагонистом ангиотензина II (тип AT 1 ) рецепторов.

Фармакологическое действие — блокирующее АТ 1 -рецепторы, антигипертензивное .

Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц.

Исследования in vitro и in vivo доказали, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.

Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3–6 нед после регулярного приема препарата.

Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например ангионевротический отек).

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут) применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.

В дозе до 150 мг 1 раз в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и при этом подвергается метаболизму при первом прохождении через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома Р450 2С9 с образованием активного метаболита.

Системная биодоступность лозартана — около 33%. C max лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3–4 ч после приема внутрь соответственно.

Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. V d лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

  1. Метаболизм
  2. Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в или внутрь, превращается в активный метаболит.
  3. Выведение

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита.

Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T 1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита около 6–9 ч.

При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

  • Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
  • Фармакокинетика у особых групп пациентов
  • У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раза выше, чем у здоровых добровольцев мужчин.

При Cl креатинина выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.

Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

  1. артериальная гипертензия;
  2. ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ);
  3. нефропатия при сахарном диабете типа 2 (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);
  4. снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
  • С осторожностью:
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • снижение ОЦК;
  • нарушение водно-электролитного баланса;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
  1. Обычно побочные эффекты слабые и преходящие, не требуют прекращения лечения.
  2. Частота возникновения побочных эффектов характеризуется следующим образом: очень часто — >10%; часто — >1, 0,1, 0,01, < 0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения —

Источник: https://009.xn--p1ai/instructions/lozarel

Инструкция по применению препарата Лозарел

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц.

В исследованиях in vitro и in vivo показано, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или от пути его синтеза. Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин.

Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после регулярного приема препарата.

Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек).

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.

В дозе до 150 мг 1 раз/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина (Хс) ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

  • Показания
  • — артериальная гипертензия;
  • — хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ);
  • — нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);
  • — снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
  • Дозировка
  • Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии в большинстве случаев начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг/сут в 1 или 2 приема.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел с 25 мг (1/2 таб. по 50 мг) 1 раз/сут.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 12.5 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза до 50 мг/сут, в зависимости от переносимости приема препарата. При применении в начальной дозе 12.5 мг рекомендуется использовать лекарственные формы с меньшим содержанием действующего вещества (таблетки по 25 мг с риской).

При сахарном диабете 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии) начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут в 1 прием. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, можно повысить суточную дозу препарата до 100 мг в 1 или 2 приема.

При применении препарата Лозарел с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин), с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной дозе — 25 мг (1/2 таб. по 50 мг) 1 раз/сут.

Побочное действие

Обычно побочные эффекты слабые и преходящие, не требуют прекращения лечения.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%), часто (>1% 0.1% 0.01% < 0.1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%).

  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, васкулит.
  2. Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, диарея, диспептические симптомы, боль в животе; иногда — анорексия, нарушение вкуса, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
  3. Дерматологические реакции: иногда — сухость кожи, эритема, подкожные кровоизлияния, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
  4. Аллергические реакции: иногда — крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
  5. Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Шенлейн-Геноха).
  6. Со стороны костно-мышечной системы: часто — судороги, миалгии, боль в спине, в грудной клетке, ногах; иногда — артралгии, артрит, фибромиалгия; редко — рабдомиолиз.
  7. Со стороны ЦНС и органов чувств: часто — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; иногда — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
  8. Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.
  9. Со стороны мочевыделительной системы: иногда — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек.
  10. Со стороны половой системы: иногда — снижение либидо, импотенция.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л); иногда — повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), гипербилирубинемия.

  • Прочие: подагра.
  • Противопоказания
  • — беременность;
  • — период лактации (грудного вскармливания);
  • — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • — непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, уменьшении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Применение у детей
  • Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
  • Применение у пожилых пациентов

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Пациентам старше 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной дозе — 25 мг (1/2 таб. по 50 мг) 1 раз/сут.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен, т.к. лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Имеются данные о том, что рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия в настоящее время неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих фермент ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в дозе более 3 г/сут, способны снижать эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, особенно при наличии сниженной функции почек, может привести к нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в плазме крови. Этот эффект обычно обратим.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо оценить пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

  1. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.
  2. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
  3. Особые указания
  4. Лекарственные средства, оказывающие воздействие на систему РААС способны увеличивать сывороточную концентрацию мочевины и креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
  5. У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения препаратом Лозарел может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозарел или начинать лечение с более низкой дозы).
  6. Необходим регулярный контроль содержания калия в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат Лозарел.
  7. Использование в педиатрии
  8. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
  9. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  10. Лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
  11. Условия отпуска из аптек
  12. Условия и сроки хранения

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Источник: https://combomed.ru/lozarel-instrukciya

Ссылка на основную публикацию